式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は次の式(I)で表される6-(2,4,6-トリハロフェニル)トリアゾロピリミジンに関する。式中の各置換基は次のとおり定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、フェニル、ナフチル、あるいはO、NおよびSからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる５員もしくは６員飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R²は水素、またはR¹で記載した基のうちのひとつであり；R¹とR²は、それらが結合している窒素原子と一緒に５員もしくは６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよくこの形成された基はNを介して結合されておりまたO、NおよびSからなる群から選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を環構成員として含んでいてもよく；R¹および／またはR²は明細書の記載に従って置換されていてもよく；L¹、L²、L³は塩素またはフッ素を表しこの場合少なくとも１つの基は塩素であり；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシまたはハロアルケニルオキシを表す。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有している農薬、および植物病原性真菌類を防除するためのそのような化合物の使用にも関する。

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式Ｉ
【化１】


の７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法であって、式ＩＶ
【化２】


の７−エチル−１，２，６，７−テトラヒドロカンプトテシンを、ヨードソベンゼン、ヨードソベンゼンのエステル、過ヨウ素酸ナトリウム、過ヨウ素酸カリウム、ペルオキソ二硫酸カリウムおよびペルオキソ二硫酸アンモニウムからなる群より選択される酸化剤により、１〜３個の炭素原子を含有する飽和脂肪族モノカルボン酸で構成される溶媒中にて水の存在下で酸化することを特徴とする７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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本発明は、式Iの6-(2,3,6-トリフルオロフェニル)トリアゾロピリミジンに関するものであって、式中、置換基は下記のように定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、またはフェニル、ナフチル、または飽和、部分不飽和、もしくは芳香族のヘテロ5員環もしくはヘテロ6員環（O、NおよびSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）であり；R²は水素またはR¹の項に記載の群のうちの1つであり；R¹およびR²は、これらに結合した窒素原子とともに、5員環または6員環のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成してもよく、これはNを介して結合し、O、NおよびSからなる群から選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を環構成原子として含むことができ；R¹および／またはR²は、明細書にしたがって、置換されていてもよく；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシ、またはハロアルケニルオキシである。
本発明はまた、前記化合物を製造する方法、それらを含有する薬剤、ならびに植物病原菌を防除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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開示されるのは式(I)で表される6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)トリアゾロピリミジンである。式中、各置換基は、以下の意味をもっている：R¹は、アルキル、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキニル、フェニル、ナフチル、あるいはO、NおよびSからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる5員もしくは6員飽和、部分飽和または芳香族へテロ環を表し；R²は水素、またはR¹で記載した基の内のひとつを表し；またR¹とR²は、それらが結合している窒素原子と一緒に、5員もしくは6員環を形成していてもよく（該形成された環はO、NおよびSからなる群から選択される原子によって分断されている）、および／またはR¹および／またはR²は本明細書の記載に従って置換されていてもよく；Xは、シアノ、C₁〜C₄-アルコキシ、C₃〜C₄-アルケニルオキシ、C₁〜C₂-ハロゲン化アルコキシ、またはC₃〜C₄-ハロアルケニルオキシを表す。そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有している物質、および植物病原性真菌類を防除するためのそのような化合物の使用も開示される。

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本発明は、式(I)(式中、置換基は以下の意味を有する：Lは、水素、塩素または臭素を表し；R¹、R²は、水素、アルキル、ハロゲンアルキル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、シクロアルケニル、ハロゲンシクロアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、フェニル、またはナフチル、あるいは基O、NまたはSからの1〜4個のヘテロ原子を含む5員または6員の飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R¹およびR²はまた、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Nを介して結合している5員または6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよく、かつ、環構成員として基O、NおよびSからの別のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ/または、明細書に従って置換されていてもよく；R³は、アルキル、ハロゲンアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキルまたはフェニルアルキルを表し；R¹、R²および/またはR³は、明細書に従って置換されていてもよく；Xは、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシまたはハロゲンアルコキシである)で表される置換トリアゾロピリミジンに関する。また、本発明は、前記化合物の製造するための中間体生成物、前記化合物を含む薬剤、および植物病原性有害菌類の防除におけるその使用も記載する。

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超臨界流体処理技術を使用する有機溶媒中に式(I)
【化１】


（式中、R^A、R³、R⁴、Ｄ及びＡは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物を含む反応混合物からのルテニウム又はルテニウム含有化合物の除去方法。本発明は閉環オレフィン複分解(RCM)反応から生じる反応混合物からルテニウム含有触媒及びルテニウム含有触媒副生物を除去するのに特別な用途を有する。
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本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な(前)触媒である下記式１のルテニウム錯体：
【化１】


（式中、Ｌ¹、Ｘ¹、Ｘ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｚ及びｎは、請求項１の定義どおりである）に関する。式１の新規なルテニウム錯体は、メタセシス反応のための便利な(前)触媒であり、すなわち、閉環メタセシス反応、交差メタセシス反応又はエン-イン(ene-ine)メタセシス反応に適用することができる。
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（課題）
副作用としてのビタミンＢ６欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
（解決手段）
遊離形または塩形の、下記式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を有効成分として使用すること：
[化１]


または式（ＩＩ）：
[化２]


［式中、Ｒ１は置換または非置換の芳香環基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素原子または１価の有機基であるか、またはＲ２とＲ３は両者合して縮合環を形成するか、もしくはＲ３とＲ４は両者合して２価の有機基を表す。ただし、Ｒ３とＲ４が共に水素原子であることはない。］。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、
Ｑは、


からなる群から選択され；
- - は、結合を示し；
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ（ＣＮ）−であって；
−Ｙ−は、


からなる群から選択される］
の置換ジアザインドールジカルボニルピペラジニル誘導体およびその組成物ならびにＨＩＶ感染治療のための使用を特徴とする。
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式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＢおよびＸが請求項１に記載の意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼ類の阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療のために使用することができる。
【化１】

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（課題）
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
（解決手段）
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物（Ｉ）または（ＩＩ）：
[化１]


[化２]


[式中Ｒ１およびＲ２は、同一または異なった１価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、ＡＧＥｓやＡＬＥｓに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、フェニル、チエニル、ピリジル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシまたはＣ_３−１５シクロアルキルであり；Ｒ^３は、Ｃ_１−１５アルキル基、Ｃ_３−１５シクロアルキル、フェニルＣ_１−４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基または基Ｒ^４（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここにおいて、Ｒ^４は、窒素、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有する飽和または部分不飽和の５〜８員複素環式基であり、そしてｎは、０、１、２、３または４であり；ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳであり；ｍおよびｎは、独立して、０または１であり；ここにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々、Ｚで表される１個、２個または３個の基で置換されていてよく、ここにおいて、Ｚは、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルキル基、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチルスルホニル、ベンジル、ニトロ、アミノ、モノまたはジＣ_１−４アルキルアミノ、モノまたはジＣ_１−３アルキルアミド、Ｃ_１−３アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、スルファモイルまたはアセチルである）を有する化合物；およびそれらの薬学的に許容しうる塩；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の９−アシルオキシ−１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン（Ｉ）を製造する方法、および、任意的にピリドキシンを製造する方法であって、溶媒および触媒の実質的な非存在下で、４−メチル−５−アルコキシ−オキサゾール（ＩＩ）と、２−無置換、２−モノ置換または２，２−ジ置換の４，７−ジヒドロ−（１，３）−ジオキセピン（ＩＩＩ）と、の付加反応を実施することによって、主生成物である、適切なディールス−アルダー付加物（ＩＶ）と、副生成物である、適切な３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン９−オール（Ｖ）と、から本質的になる生成混合物を得る工程と、未反応の出発物質であるオキサゾールおよびジオキセピンの大部分を生成混合物から減圧蒸留によって除去する工程と、上記生成混合物に実質的に無水の有機酸を添加し、生成したアルカノールを減圧蒸留によって除去しながら、上記実質的に無水の有機酸の存在下で、ディールス−アルダー付加物ＩＶを転位させて、さらなるＶを生成させる工程と、そのように増量したＶにカルボン酸無水物を添加することによりアシル化して、所望のＩを生成させる工程と、を実施し、任意的に、そのように製造されたアシル化生成物Ｉを、酸加水分解して脱保護および脱アシル化を行うことによって、ピリドキシンに変換する工程を実施すること、を含む方法。ピリドキシンはビタミンＢ_６の周知の形態であり、その有益性も十分に認められている。 （もっと読む）

向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）