本発明は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）５−ＨＴ_1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−２−イル、２−キノリルまたは−Ｏ−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

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【課題】
既存薬とは異なる機序で有効性を示し、長期服用が可能な糖尿病黄斑症の予防又は治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、一般式
【化１】


（式中Ｘはハロゲン又は水素原子を意味し、R¹およびR²は、同時にあるいは別々に、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基を示すか、又は、R¹とR²は一緒にて窒素原子と共に或いは更に他の窒素原子又は酸素原子と共に５〜６員の複素環を示す。）
で示される化合物を有効成分とする、糖尿病黄斑症の予防又は治療剤である。中でも、化合物としては、(2Ｓ,4Ｓ)-6-フルオロ-2',5'-ジオキソスピロ[クロマン-4,4'-イミダゾリジン]-2-カルボキサミドが好ましい。
本発明はまた、糖尿病動物に眼内虚血・再灌流処置を行い、網膜視細胞層又は黄斑部に浮腫を発現させた、糖尿病黄斑症のモデル動物をも提供する。 （もっと読む）

式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、式（ＩＩ）の２−アセチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−３−オン（および／または鏡像異性体）から出発する、遊離アミンとして存在するか、または二塩基有機酸または三塩基有機酸の塩として存在する、式（Ｉ）の３−アミノ−５−（ヒドロキシメチル）シクロペンタン−１，２−ジオール（および／または鏡像異性体）のアセタールおよびケタール（式中、Ｒ^１＝Ｈ，Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキルまたはベンジル、およびｉ）Ｒ^２＝メチルであり、Ｒ^３＝エチルである、ｉｉ）Ｒ^２＝Ｈであり、Ｒ^３＝Ｃ_１−６アルキルまたはフェニルである、またはｉｉｉ）Ｒ^２およびＲ^３は、互いに、式−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎ＝４〜６）の基を形成する）の製造方法に関する。本方法は、出発材料によって、エナンチオピュアな化合物、または不定の鏡像異性体含有量を有する混合物の製造に等しく有用である。
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選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、２個の単量体単位は、Ｒ^３またはＲ^４を介して互いに結合しており；環Ａは、５員または６員ヘテロ芳香環であり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、Ｒ^３およびＲ^４の他方は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり；または式中、ＮＲ^４基は、環Ａと一緒に５員または６員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Ｒ^３は、置換または非置換フェニレン基である。）の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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本発明は、ピリミジノン類及びピリドン類並びにこれらの誘導体、並びにこれらの医薬適合性の塩に関する。また、有効量の前記の化合物を投与することからなる哺乳動物の炎症、慢性関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性の骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性大腸炎、成人呼吸困窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、対宿主性移植片反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血再灌流障害、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素性ショック症候群；ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスによる発熱、筋肉痛又は帯状疱疹感染症の治療方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

シルデナフィル塩基の調製方法と、シルデナフィルのクエン酸塩の調製方法が提示されている。クエン酸シルデナフィル水付加物も提示されており、さらに、クエン酸シルデナフィルおよび／またはクエン酸シルデナフィル水付加物を少なくとも1種類の薬理学的に許容可能な賦形剤と組み合わせる操作を含む医薬組成物の調製方法も提示されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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【化１】


式１
本発明は式（１）の化合物を提供するが、ここで、変数Ａｒ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは本明細書に定義されたものである。本明細書に記載された式（１）のある種の化合物は、強い抗ウイルス活性を有する。本発明はさらに、Ｃ型肝炎ウイルス複製の、生理活性の強いおよび／または選択的インヒビターである、式（１）の化合物を提供する。本発明はさらに、式（１）の１種または複数の化合物もしくは塩、溶媒和化合物、または、そのような化合物のアシル化プロドラッグ、ならびに１種または複数の薬学的に許容されるキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬品組成物も提供する。本発明にはさらに、ある種の感染症を罹患している患者に、疾患の徴候または症状を低減させるのに有効な量の式（１）の化合物を投与することにより、それらの患者を処置する方法も含まれる。それらの感染症には、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が含まれる。本発明は特に、感染症に罹患しているヒトの患者を処置する方法を含んでいるが、さらには、感染症に罹患している他の動物、例えば家畜や家庭内コンパニオン動物などを処置する方法も包含する。処置方法には、式（１）の化合物を単一の活性薬剤として投与すること、あるいは、式（１）の化合物を１種または複数の他の治療薬と組み合わせて投与することが含まれる。
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本発明は、１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＫＣの、例えば複数のおよび所望によりθアイソフォームに対して選択的であるＰＫＣ阻害剤、および、とりわけ移植におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

下記縮環化合物、その類縁体またはその製薬学的に許容される塩が、糖輸送増強作用及び血糖降下作用を有し、糖尿病などの予防および／または治療に有効である。


（式中、Ｒがメトキシ基、Ｙが（２−チアゾリル）−２−エチルカルボニル基、Ｒ¹⁰とＲ¹³が水素原子、Ｒ¹¹とＲ¹²がメチル基である。） （もっと読む）

式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

(6R)-L-エリスロ-テトラヒドロビオプテリンジヒドロクロライドの結晶形, 水和物 オ及び溶媒和物、及びそれらの製造方法を提供する。これらの結晶形は安定な多形体形Bの製造ための中間体であるか又は固形調合物に適する。 （もっと読む）

本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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