【課題】フルオロアルキル基を有するテトラヒドロピラゾロピラゾロン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物。


（式中，Ｒ^１は水素原子，置換もしくは未置換のアルキル基，アルケニル基，アラルキル基，アルキニル基，アリール基，又はアリールオキシ基を示す。Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子，アルキル基，アルコキシ基，アラルキル基，ハロゲン原子，置換基を有していてもよいアミノ基，ヒドロキシル基，アルキルチオ基，カルボニル基，置換基を有していてもよいカルバモイル基，シアノ基，ニトロ基，アリール基，アリールオキシ基，アルケニル基，又はアルキニル基を示す。なおＲ^２およびＲ^３，Ｒ^２およびＲ^４，Ｒ^２およびＲ^５，Ｒ^３およびＲ^４，Ｒ^３およびＲ^５，又はＲ^４およびＲ^５が一体となって，ヘテロ原子の介在もしくは非介在で環状構造の一部を形成してもよい。Ｒ^６はペルフルオロアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】異常な細胞増殖に関連する疾患状態を処置または予防するために、プロテインキナーゼの有効なインヒビターの提供。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、タンパク質および／またはチェックポイントキナーゼのインヒビターとして、構造式（Ｉ）に表されるアミノ−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてタンパク質またはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または回復する方法を提供する。
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【課題】サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規ピラゾロピリミジンの提供。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶによる感染症の予防又は治療に、またＡＩＤＳの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、ＨＩＶインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２はＨ、ハロゲンなど、ＹはＣＨ２又はＯであり、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３はＨ又はＣ１−３アルキルなどを表す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物。


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【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］：


〔式中、Ｅは式：−ＮＨ−で示される基等、環Ａはヘテロ原子として１〜２個の窒素原子を含有していてもよい６員芳香環（該芳香環はハロゲン、式：−ＣＯＮＲ^ａＲ^ｂで示される基等で置換されていてもよい）、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは同一又は異なって水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等）Ｒ^１はアシル等、Ｒ^２はハロゲン又はシアノを表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である：



ここで、環Ａ、環Ｃ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ１、Ｒ^ｆ２、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＧの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）