本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ^１Ｒ^７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ^１２が−ＮＯ_２であり、Ｒ^１１が−ＯＲ^１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ^８＝Ｒ^９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ^１２がハロゲンであり、Ｒ^１１が−ＮＨＲ^１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ^１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。

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ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物、ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある特定の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕の化合物；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；医薬としてのかかる化合物；増殖性疾患の処置のためのかかる化合物に関する。
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本発明は、熱ショックタンパク質Ｈｓｐ９０の活性を阻害する式（Ｉ）の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌および神経変性疾患などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明は、これらの化合物を調製する方法、疾患を治療する方法およびこれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのＭＬＬおよびＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のＢｔｋ阻害薬にＢｔｋを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義する通りである。〕
の化合物およびその塩、特にＣ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患に関連したヒトまたは動物の処置方法における式(Ｉ)の化合物の適用；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；場合により組合せパートナーの存在下に式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物；および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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