本発明は、式（Ｉ）


〔置換基は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物；該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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リシンまたはアルファ−アミノ−イプシロン−カプロラクタム出発材料からカプロラクタム、ピペコリン酸、およびそれらの誘導体を調製するための触媒的プロセス、ならびにそれにより製造される生成物。カプロラクタムまたはその誘導体を調製するためのプロセスであって、溶媒の存在下で、リシンまたはアルファアミノカプロラクタムを含む反応剤を、触媒および水素ガスを含むガスと接触させることを含むプロセス。触媒は、遷移金属などの支持体材料上に提供することができる。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】効率的にかつ工業規模で安価に、化合物（ＩＩ）（特にその光学活性体）またはその塩を製造する方法、その方法に用いる有用な中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）またはその塩を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下で環化することを特徴とする、化合物（ＩＩ）またはその塩の製造方法。


（式中、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を示す） （もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１は環状炭化水素基または複素環基、Ｗは結合手または２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、Ｘ^２は結合手または低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３はＣ_１−４アルキレンまたはＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】２−アミノメチルピペリジンの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）、


のアミノメチルピペリジンの調製方法であって、一般式（ＩＩ）、


のシアノピリジンを、場合によりＮｉ、Ｆｅ、またはＣｏ含有触媒の存在下に、かつ場合によりアンモニアの存在下に、加圧下で水素を用いて水素化することによる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規成長ホルモン放出化合物の提供。
【解決手段】新規化合物、特に４，４位を二置換し、そして３，３位を二置換したピペリジン化合物、それらを含む組成物、及び成長ホルモンの欠乏に起因する医学的異常を処置するためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、鉄クロロシスを治療するための新規生成物を合成することからなる。これらの生成物は、現在知られている治療に対し、改善された特性を有しうる。新規生成物は、金属をキレート化可能な配位部位を５つだけ有している非対称のエチレンジアミノヒドロキシフェニル酢酸誘導体である。 （もっと読む）

【課題】脂環式アミン又は飽和複素環式アミンを高収率で容易に製造し得る有用な方法を提供する。
【解決手段】芳香族ニトリル又は不飽和複素環式ニトリルを、パラジウムとロジウム及び/又はルテニウムを含有する貴金属系触媒、及びアミノアルコールの存在下で水素化反応を行うことにより、医薬品原料などに用いられる高純度の脂環式アミン又は飽和複素環式アミンが、収率よく且つ工業的に有利に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、構造（式Ｉ）を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−（２−ピペリジルメチル）ベンズアミド及び薬剤として許容可能なその塩類、また出発物質としての１，４−ジハロトルエン類などを含むその重要な中間体を調製するための方法。その方法には、１，４−ジブロモトルエンを、塩基及び銅を含有する触媒を存在させつつ、２，２，２−トリフルオロエタノールと反応させることにより、高い収量で出発物質である２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）トルエンを調製するための技術が含まれる。 （もっと読む）

式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。Ａβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
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【課題】（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチルピペリジンを純度よく、収率よく、簡便に、かつ工業的に製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−メトキシカルボニルピペリジン−６−オンを三フッ化ホウ素−エーテル錯体および水素化ホウ素ナトリウムを用いて還元して反応溶液を得、次いで、得られた反応溶液に鉱酸とカリウム塩とを加えてｐＨを０．５〜４．０に調整し、析出物を除去して酸性溶液を得、次いで、得られた酸性溶液のｐＨを１１．０〜１２．５に調整する、（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチルピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）