本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その調製方法、これらの化合物を含む薬剤、および薬剤の調製における置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】アレルギー性鼻炎などのさまざまな疾患を治療するための化合物またはその塩及び該化合物を含有する組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ナフタレン環は２、３、４、５、６、７または８位においてＲ^１によって置換され得、そしてＲ^１は−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨまたは−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）ＣＯＯＨを表す］の化合物またはその塩、及び該化合物を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い３−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わす。）
で示されるアルキルピペリジン−３−イルカーバメートのＲＳ混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−３−イルカーバメートの光学分割方法、および
式（２）


（式中、Ｒは炭素数２〜４のアルキル基を表わし、＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。）
で示される光学活性なアルキルピペリジン−３−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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【課題】Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオ尿素化合物を工業的に安価でかつ容易に製造する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）のチオシアナート化合物と、一般式（３）のハロゲン化蟻酸エステル化合物とを溶媒パラメーター（ＡＮ＋ＤＮ）が３０以上の有機溶媒中で複素芳香族化合物の存在下で反応させた後、一般式（４）の２級アミノ化合物を反応させで、一般式（５）のアシルチオ尿素化合物を製造する。また更に、該アシルチオ尿素化合物を、塩基性条件下において加水分解して一般式（６）のＮ，Ｎ−ジアルキルチオ尿素化合物を製造する。一般式（１）：ＭＳＣＮ；一般式（３）：Ｒ^５ＯＣＯＸ；一般式（４）：ＨＮＲ^６Ｒ^７；一般式（５）：Ｒ^５ＯＣＯＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７；一般式（６）：Ｈ_２ＮＣ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７(Ｒ^５はＣ１〜６のアルキル基等、Ｒ^６及びＲ^７はＣ１〜６のアルキル基等、Ｘはハロゲン原子を表す。) （もっと読む）

本発明は、ドネペジル又はその塩の製造方法を提供し、該方法は、式(II)の1-ベンジル-4-[(5,6-ジメトキシ-1-インダノン-2-イル)メチレン]ピリドニウムハライドを、イオン化合物、溶媒、触媒及び水素源の存在下で還元すること、及び任意にドネペジルをその塩に変換することを含む。
【化１】


(式中、Xはブロミド又はクロリドである。)。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド製造において，超低温を必要とせずにアルデヒド選択的な反応を行わせることができるマイクロミキサーの提供。
【解決手段】第１，２の外部流路と，縦方向流路よりなる並走流路ユニットを，間に横方向流路を挟んで交互にずらして多段に配置してなる多分岐流路，及び第３の外部流路を含んでなり，第１の外部流路が多分枝流路の一端に，第２の外部流路が横方向流路の１つに，それぞれ連通するものである混合ユニットを２個，第３の外部流路同士，又は第１及び２の流路同士で，それぞれ連結してなるマイクロミキサー。 （もっと読む）

【課題】均一且つ再現性のある吸収性を有し、活性成分の至適用量の確立も容易に行えるテトラヒドロピリジン誘導体の３の結晶形の内の２の混合物を再現性よく結晶化する方法の提供。
【解決手段】以下のステップからなる1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン・塩酸塩の結晶化方法：(a)該化合物を加熱することにより、１から３の炭素原子を有するアルカノール類、３から６の炭素原子を有するケトン類、ジメチルスルホキシド及び酢酸エチルから選択された溶媒［該溶媒は、任意に５から３０％の水又は塩酸水を含有する］に溶解すること；(b)得られた溶液を、０から６００ｒｐｍで攪拌しながら、１時間当たり３から１００℃の速度で、−１０／＋１０℃にまで冷却すること；及び(c)得られた生成物を単離し、任意に超微粉砕すること。 （もっと読む）

【課題】 N-(2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチル)ジエチルアミンまたはその類縁体であるフルオロアルキルアミン試薬の貯蔵安定性を改善し、それを用いてカルボニル化合物からgem-ジフルオロ化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 N-(2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチル)ジエチルアミンまたはその類縁体であるフルオロアルキルアミン試薬にフルオロアルキルアミン試薬以外のアミンを混合させることで貯蔵安定性が向上する。さらに上記発明のフッ素化試薬組成物を酸性または中性条件下において使用し、カルボニル化合物からgem−ジフルオロ化合物を合成する製造方法である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

【課題】高画質、高耐久性の電子写真感光体、画像形成方法、画像形成装置、及びこれらに用いられる新規なアミン化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするアミン化合物。
【化１】


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ａｒ⁴、Ａｒ⁵は、それぞれ独立して置換基を有してもよいアリール基を表し、Ａｒ³、Ａｒ⁶は、それぞれ独立して置換基を有してもよいアリーレン基を表す。Ｚはヘテロ原子を含む環式構造を有する複素環基を表し、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、アリール基で置換されていてもよい。） （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、金属や金属イオンを含まず、それ自体又はその重合体が、透明性、樹脂や溶剤への溶解性（相溶性）、耐熱性、耐湿性等に優れ、ブリードアウトし難い、帯電防止剤として機能し得る新規な重合性化合物を提供することにある。
【解決手段】 エチレン性不飽和二重結合を有する4級アンモニウムカチオン部と、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）₃Ｃ^-、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）₂Ｎ^-、（Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂）（Ｃ_mＦ_2m+1ＣＯ）Ｎ^-、ＳＣＮ^-、Ｒ⁹ＳＯ₃^-、及びＲ⁹ＯＳＯ₃^-（式中、Ｒ⁹は、水素原子、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいアルケニル基、置換基を有してもよいアルキニル基、置換基を有してもよいアリール基、または、置換基を有してもよい複素環基を表す）からなる群より選ばれるアニオン部とを有する、難水溶性帯電防止性重合性化合物。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】高い立体化学純度の（４−ブロモフェニル）（４−ピペリジル）メタノン−（Ｚ）−Ｏ−エチルオキシムおよびその酸塩および類似化合物を合成すること。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、高い立体化学純度（式ＶＩＩ）での（４−ブロモフェニル）（４−ピペリジル）メタノン−（Ｚ）−Ｏ−エチルオキシムおよびその酸塩および類似化合物の合成を記述している。「高い立体化学純度」との用語は、少なくとも約９０％の所望異性体を意味し、これは、本発明では、式Ｉの化合物のＺ異性体である。実際、本発明の方法により製造される式Ｉの化合物の立体化学純度は、典型的には、９５％を越えるＺ異性体である。 （もっと読む）