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末端置換基と−S−C(=O、S、N)−鎖 (10)
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置換6−フェニルニコチン酸およびそれらの使用
本発明は、新規置換6−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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ピリジルジスルフィド部分を含有するポリマーリンカー
本発明はピリジルジスルフィド部分を含有するポリマーリンカーを提供する。ポリマーリンカーの作製方法、およびこれを使用するコンジュゲートの作製方法も開示する。 (もっと読む)
抗癌剤としてのビアリール誘導体
【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化1】
[式中、Xは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Z1、Z2、Z3、Z4およびZ5は、窒素原子、C−R(式中、Rは、水素原子、アルキル、アリール等を表す)であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−N(R20)−(式中、R20は、水素原子、アルキル、アリール等を表す)、−O−、−S−もしくは−Se−を表し、他は、C−Rを表す]
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農業用化学薬剤物質を製造するための合成単位としてのニコチンアミド誘導体及びその製造方法
本発明は、一般式(1)のニコチンアミド化合物及び同化合物を製造する方法に関する。ニコチンアミド誘導体は農業用化学薬剤の活性成分を製造するための、特にジオキサジン誘導体、具体的にはジオキサジン−ピリジニル−スルホニル尿素を製造するための重要な合成単位である。
【化1】
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ジオキサジン誘導体の製造方法
本発明は、式(1)のジオキサジン誘導体の製造方法、及び対応の中間体に関する。
【化1】
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化合物
本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 (もっと読む)
新規の複素環H3アンタゴニスト
式(I){式中、W、X、Y、Zは、-C(R1)=又はNであり;R1が水素又はC1-3アルキルであり、VがN又はC(つまり炭素)であり、Aが結合又は1〜3個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしAが結合である場合、VはCHでなくてはならず、Rはエチル、プロピル、分岐状C3-6アルキル環状C3-8アルキルであり、m及びnが1〜3であり、Dが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(CH2)O-(C=O)p-NR2R3で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はDは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(CH2)O-(C=O)P-NR2R3から独立に選ばれる1又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでoは0〜3であり、pは0又は1であり、そしてR2及びR3は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか;又はR2とR3は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する}で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンH3受容体に対して結合親和性を有する。
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アルキルチオ置換含窒素複素環化合物の製造方法
【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式(B)で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式(C)で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
R1−S−R2 (A)
(R1は、置換基を有してもよい5〜7員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。R2は、炭素数1〜4のアルキル基を示す。)
R1−SH (B)
(R1は、前記と同じ。)
R2−O−R3 (C)
(R2は、前記と同じ。R3は炭素数1〜12のアルキル基、炭素数6〜10の芳香族基、炭素数1〜12のアルコキシアルキル基を示す。)
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アルキルチオ置換含窒素複素環化合物の製造方法
【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式(B)で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式(C)で表されるエステル化合物を、酸の存在下、反応させて一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
R1−S−R2 (A)
(R1は、置換基を有してもよい5〜7員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。R2は、炭素数1〜4のアルキル基を示す。)
R1−SH (B)
(R1は、前記と同じ。)
R2−O−COR3 (C)
(R2は、前記と同じ。R3は炭素数1〜12のアルキル基、炭素数6〜10の芳香族基、炭素数1〜12のアルコキシ基を示す。)
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炭素‐硫黄および炭素‐酸素カップリング反応用のポリ‐N‐複素環式カルベン遷移金属錯体およびN‐複素環式カルベン遷移金属錯体
炭素‐硫黄(C-S)または炭素‐酸素(C-O)カップリング反応のための方法を提供する。これらの方法は、遷移金属と錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体の使用を含む。ニッケルと錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体も提供する。ニッケル複素環式カルベン錯体は、C-SまたはC−Oカップリング反応に使用することができる。
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新規化合物
本発明は式I
【化1】
の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤としての、N−アダマンチルベンズアミド
新規置換ベンズアミド型阻害剤、治療におけるそれらの使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、および前記化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節し、したがってメタボリックシンドロームのような、かかる調節が有益である疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
アルキルチオ置換含窒素複素環化合物の製造方法
【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式(B)で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式(C)で表されるアルコール化合物を、酸の存在下、マイクロ波照射下で反応させて、一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
R1−S−CH2R2 (A)
(式中、R1は、置換基を有してもよい5〜7員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。R2は、水素原子、アルキル基またはシクロアルキル基を示す。)
R1−SH (B)
(式中、R1は、前記と同じ。)
R2CH2OH (C)
(R2は、前記と同じ)
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プロテアーゼインヒビター
【課題】 プロテアーゼの活性を阻害する新たなプロテアーゼインヒビターを提供することを目的とする。また、プロテアーゼインヒビターを有効成分として含む新たな抗ウイルス剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、ピリジンカルボニトリル系化合物又はその薬学的に許容され得る塩であるプロテアーゼインヒビターであって、4−モルフォリニル基または1−ピペリジル基を含むことのあるプロテアーゼインヒビターを提供する。また、このプロテアーゼインヒビターを有効成分として含む抗ウイルス剤を提供する。
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置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン類およびそれらの使用
本発明は、新規置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
環で置換されている3,5−ジシアノ−2−チオピリジン類およびそれらの使用
本発明は、新規4−シクロアルキル−および4−ヘテロシクロアルキル−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
化合物
式(I)の化合物(式中、可変基は明細書内に定義されている)、11βHSD1の阻害におけるその使用、その製造方法、および該化合物を有する医薬組成物について記載する。
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β‐アミノ酸誘導体
【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。
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N−アリール−N−置換尿素化合物
【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
〔式中、XおよびYは、各々、独立して、酸素原子または硫黄原子、
R1は、水素原子、ホルミル基、シアノ基等、
R2は、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキレン基、
mは、1〜5の整数、
A、R7およびQ等の各記号は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるN−アリール−N−置換尿素化合物(I)は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式(I)の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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