【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌に対する強力な阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に基づく各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）
＠


で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及びこれを含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、４−［４−（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−３−フルオロフェノキシ］−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドの多形ＩＩ、その製造方法、それを含む医薬組成物および障害の制御におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

（もっと読む）

本発明は、４−［４−（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−３−フルオロフェノキシ］−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドの多形ＩＩＩ、その製造方法、それを含む医薬組成物および障害の制御におけるその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 新規なアミド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるアミド化合物である。
【化１】



（式中、Ｒ^１は、水素、スルホニル基を示し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいビシクロアルキル基、置換基を有していてもよい２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル基を示し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい芳香族アシル基を示す。Ｒ^１とＲ^２は、結合して環を形成していてもよい。） （もっと読む）

【課題】カルボン酸アミド誘導体を含有する殺菌性組成物の提供。
【解決手段】式(I)：


［式中、Ａは置換されてもよいフェニル、置換されてもよいベンゾジオキソラニル又は置換されてもよいベンゾジオキサニルであり；Ｂは置換されてもよい２−又は３−ピリジルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々アルキルであり、またＲ₁とＲ₂は一緒になって３〜６員飽和炭素環を形成してもよく、但し、Ｂが置換されてもよい３−ピリジルである場合、Ａは２個以上の置換基で置換されたフェニルである］で表されるカルボン酸誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの2-アミノカルボニル-ピリジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。式Ｉの化合物は、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤は治療法（併用療法を含む）に有用であり、血小板活性化、凝集、及び脱顆粒の阻害剤として、血小板乖離の促進剤として、又は抗血栓剤として広く使用される。 （もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
（もっと読む）

【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
（もっと読む）

本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、黒色腫阻害性薬剤での処置に対する黒色腫腫瘍細胞を有する哺乳動物の対象の応答を測定するための方法を提供する。一つの局面では、本方法は、(ａ)黒色腫阻害性薬剤での処置の前に哺乳動物の対象から採取した第一の生物学的試料中の黒色腫阻害性活性タンパク質(ＭＩＡ)の第一の濃度を測定し；(ｂ)黒色腫の、阻害性薬剤での処置の後に取られる哺乳動物の対象からの第二の生物学的試料中のＭＩＡの第二の濃度を測定し；そして(ｃ)ＭＩＡの第一と第二の濃度を比較することを含み、ここで、第一の生物学的試料中で測定されるＭＩＡの第一の濃度と比較して第二の生物学的試料中で測定されるＭＩＡの第二の濃度の減少が、黒色腫阻害性薬剤での処置に対する陽性応答を指示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）および式（Ｉｄ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである］で表される化合物を提供する。
本発明によれば、これらの化合物は、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の予防、治療または改善に有用である。
式（Ｉａ）：


式（Ｉｂ）：


式（Ｉｃ）：


式（Ｉｄ）：
（もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む医薬処方、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法、及びその中で使用される新しい中間体に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

【課題】異常な脈管形成または高透過性プロセスによって特徴付けられる、ＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される病気、具体的には、ヒトまたは他の哺乳類の網膜症または未熟児網膜症を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】−ｏ−または−ｓ−で連結されたフェニルまたはピリジル基で置換された特定のフェニル尿素化合物を有効成分とする医薬。該化合物は、約０．１ないし約２００ｍｇ／ｋｇ総体重の範囲であり得る経口、静脈、筋肉内、皮下または非経口投与量において患者へ投与することができ、そして追加の脈管形成阻害剤は約０．１ないし約２００ｍｇ／ｋｇ総体重の静脈内、筋肉内、皮下または非経口投与量において投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）