Fターム[4C055BA58]の内容
ピリジン系化合物 (41,366) | 0位置換 (10,403) | Z;異種原子に対する3個の結合をもち、その内 (426) | −C(=O、S、N)−NH2基置換又は (259)
Fターム[4C055BA58]に分類される特許
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Iのジアシルヒドラジン誘導体、式Iの化合物のrafキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Iの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 (もっと読む)
シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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新規の種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのZn2+キレートモチーフ係留短鎖脂肪酸
ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤としての、Zn2+キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してZn2+キレートモチーフ(ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない)と結合することを含む。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の修飾因子
本発明は、式I:
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームX、2型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームXが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
テトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体
本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過活動(排尿筋過反射)、突発性排尿筋過活動(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患;慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
以下により表される式を有する化合物が開示される:この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar1、Ar2、X、Z1、Z2、R3およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」);有効量のピリジレン化合物を含む組成物;および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化1】
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての置換シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。
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尿素誘導体およびチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用
新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
神経変性疾患の治療用の6員環ヘテロアリール化合物
本発明は、R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、W、U、Z、m、及びnが限定された式の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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マロンアミド誘導体
本発明は、rafキナーゼ阻害因子としての式A−D−B−Iのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾールカルボキサミド
本発明は式Iのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。
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トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物
本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、HUVEC細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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キナーゼ阻害活性を有するジアリール尿素
本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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c−fmsキナーゼ阻害剤
【化1】
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけc−fmsキナーゼを阻害する、式(I)、(II)および(III)[式中A、R1、R2、R3、R4、X、YおよびWは明細中に示される]の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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エクジソン受容体複合体を通して外因性遺伝子の発現を調節するための生物学的利用能のあるジアシルヒドラジン・リガンド
現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 (もっと読む)
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