【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｘ、Ｌ、Ｙ^１、Ｙ^２およびｎは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩；加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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次式Ｉ


（ここで、環Ａ、環Ｂ、


Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
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本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドのトシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
【化１】

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本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式（Ｉ）の製造方法に関し、それは、第１段階で、イソシアネートに対して不活性な非塩化有機溶媒中、式（Ｖ）の化合物を最初に２０℃ないし６０℃の温度で入れ、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと、反応温度が７０℃を超えないように混合することにより、式（Ｖ）の化合物を４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させて式（ＩＩ）の化合物を得、第２段階で、式（ＩＩ）の化合物をｐ−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、４０℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合することを含む。
【化１】

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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、これらの新規な薬剤組成物を製造する方法、及び、単一の薬剤としての又は他の療法との組合せの形での、癌等のような過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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【課題】本発明の課題は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】本発明の新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体（式Ｉ）及び／又はその合成中間体である６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン（式II）を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、Ｑは、下記（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ、Ｉ-ｊ）を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、Ｒ^２水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ³は低級アルキル基を表し、Ｒ^４はハロゲン原子を表し、Ｒ^５はハロゲン原子を表し、Ｒ⁶は低級アルキル基、低ハロアルキル基を表し、Ｒ⁷はハロゲン原子を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。） （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹はアルキル、（ハロ）アルキル、アルケニル、アルキニル、（置換）フェニル、（置換）フェニルアルキル等、Ｒ²はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ハロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル等、Ｒ³はハロゲン、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＨ、−ＳＦ₅、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ等、Ｒ⁴はハロゲン、（ハロ）アルキル、アルケニル、（ハロ）アルコキシ、ＯＨ、ホルミル、ＣＮ、−ＳＦ₅等、２Ｒ⁴は−ＯＣＦ₂Ｏ−、−ＯＣＦ₂ＣＦ₂Ｏ−等、ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−又は単結合、ＹはＯ、Ｓ、ｍは０〜３、ｎは１〜５、ｐは０又は１。）で表されるフェニルピリジン類又はその塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】 本発明化合物は、高い除草効果を示し、重要作物に対して十分な安全性を示す除草剤である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネルとして有用な構造を有する化合物に関する。

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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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