この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】被験者においてマラリアを治療または予防する方法を提供する。
【解決手段】有効量の置換されたテトラサイクリン化合物を被験者に投与するマラリアを治療または予防する方法。該テトラサイクリン化合物は、式Ｉによって表される化合物である。


式中、ＸはＣＲ6'Ｒ6、Ｏ等であり、Ｒ2、Ｒ2'、Ｒ４'、及びＲ4”は、個別に、水素等であり、Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４”等であり、Ｒ３、Ｒ１１、及びＲ１２は、それぞれ水素等であり、Ｒ１０は、水素等であるか、又はＲ9と結合して環を形成しており、Ｒ５は、ヒドロキシル等であり、Ｒ６及びＲ６'は、個別に、水素等であり、Ｒ７は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ9は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ13は、水素等である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
（もっと読む）

【課題】低薬量で高い殺虫効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】



｛Ｌ_１はＱ_１またはＤ_１Ｑ_１、Ｌ_２はＱ_２またはＤ_２Ｑ_２（式中Ｄ_１、Ｄ_２は種々の結合様式を示し、Ｑ_１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基、置換フェニル基、置換複素環基などを示し、Ｑ_２は、置換フェニル基、置換複素環基等を示す。）を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子、ｎは０から４の整数を示し、ＡはＸで置換されても良い炭素原子、窒素原子などを示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環に由来する環状連結基を形成するのに必要な非金属原子群を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】広範囲の雑草抑制及び優れた作物選択性を示す除草剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ＸはＨ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ、ニトロ又はトリフルオロメチルを示し；Ｙはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ又はトリフルオロメチルを示し；Ｚはハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、アリールオキシ又はニトロを示し；Ｗは−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｎ＝ＣＲ_３Ｒ_４又は−ＮＨＮ＝ＣＲ_３Ｒ_４を示す］の４−アミノピコリン酸ならびにそれらのアミン及び酸誘導体。 （もっと読む）

ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
（もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

特定のシクロアルキルオキシ−及びヘテロシクロアルキルオキシピリジン化合物は、ヒスタミンＨ₃受容体媒介の疾病の治療に有用なヒスタミンＨ₃受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
（もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
（もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ^＋）チャネルの遮断薬として作用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ（式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ｒ_１〜Ｒ_４、およびＹは、明細書中にて記載する）を有する、アリール置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、全体および限局性虚血に続く神経損傷のための、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）のような神経変性症状のための、急性もしくは慢性疼痛のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣薬としての、抗躁鬱薬としての、局所麻酔としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性ニューロパシーのための、式Ｉを有する化合物の使用に関する。
（もっと読む）

式(A)の化合物（式中、R'は、水素、-C(O)OA、-C(O)CX₃、-OHC(O)NH₂、-C(O)-NHOH又は(a)からなる群から選択される。）の使用を含む、ソラフェニブ又はその塩の製造方法が提供される。また、一般式(A)の中間体化合物、N-メチル-4-(4-ウレイドフェノキシ)ピコリンアミド、4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-イルオキシ)フェニルカルバマート誘導体及びN-メチル-4-(4-(2,2,2-トリハロアセトアミド)フェノキシ)ピコリンアミド、それらの製造方法、及びソラフェニブの製造におけるそれらの使用が提供される。
【化１】
（もっと読む）

【課題】本開示は、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路を阻害するのに有用である複素環式アミド化合物と、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路の阻害により単独又は一部媒介される疾患又は医学的状態を治療することにおけるそれらの使用に関する。
【解決手段】開示されるのは、式（ＩＡ）の化合物、これらの化合物の製造の方法、これらの化合物が含まれる医薬組成物、及び、そのような疾患及び医学的状態を被検者において治療するための医薬品の製造におけるこれらの化合物の使用である。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
（もっと読む）