Fターム[4C055BB03]の内容
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Fターム[4C055BB03]に分類される特許
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橋頭標識化合物およびその使用方法
本発明は、一般式:Y−L−BFR−X(式中、BFRは架橋縮合環系であり;Yは標的化基であり;Lは場合により存在し、YをBFRに結合させるリンカーであり;そして、Xはハロゲン(例えば、放射性ハロゲン)または標識化のための官能基である)を有する化合物に関する。 (もっと読む)
農薬としての置換チオエーテル
本発明は、害虫防除用の式(I)のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する[式中、R1は、置換されていない又は置換された(C1−C6)−アルキルであり、Aは、CO、CR3(OR4)、CR3(O−CO−R4)、CR3(COOR4)、C(=CR3R4)、C(=CR3R4)、C(=CR3−COOR4)、C(=CR3−CN)の基から選択される2価の単位であり;Xは、置換されていない又は置換された(C1−C3)アルキレンであり、R2は、置換されていない又は置換された(C1−C10)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)シクロアルケニル−(C1−C6)アルキル、(C2−C10)アルケニル、(C2−C10)アルキニル、(C6−C12)−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、(C6−C12)−アリール−(C1−C3)アルキル、ヘテロアリール−(C1−C3)アルキル又はヘテロシクリル−(C1−C3)アルキル残基であり、ここで、R1、X及びAは、3から10員シクロアルキル環を形成することができる]。
【化1】
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抗がん剤として使用するためのピリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。
これは、B-Raf阻害活性を有するため、その抗がん活性のため有用であり、ヒトや動物を治療する方法において有用である。また、本発明は、前記化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、および、ヒトなどの温血動物に抗がん効果を生じさせるために用いる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのN−(ピリジン−3−イル)−2−フェニルブタンアミド
構造式(I):
を有する化合物はアンドロゲン受容体(AR)の組織選択的モジュレーターである。前記化合物は、弱まった筋緊張の強化において、並びに骨粗しょう症、骨減少症、ステロイド性骨粗しょう症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、肌の老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不能性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、HIV消耗、前立腺癌、前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪症、メタボリック症候群、II型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経及び自己免疫疾患を含めたアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与により改善され得る状態の治療において単独でまたは他の活性物質との組合せで有用である。
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体細胞変異に起因する疾患の阻止/治療用医薬を製造するための規定化合物の使用
本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、mRNAのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、mRNAのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 (もっと読む)
2−アミノメチルピリジン誘導体の製造方法
一般式(I):
【化13】
(式中、nは0、1、2または3を表し、Xはハロゲン原子であり、Yは同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルスルホニルであり得る)
を有する2−アミノメチルピリジン誘導体の製造方法。
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MCH拮抗活性を有する新規アルキン化合物及びこれらの化合物を含む薬物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、W、X、Y、Z、R1及びR2は請求項1に示された意味を有する)
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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2位のアミノ基が二置換されたアミノ基である新規の6−アルコキシ−2,3−ジアミノピリジンカップラー、及びケラチン繊維を染色するための該カップラーの使用
本発明は、少なくとも一の酸化ベースと、2位のアミノ基が二置換された基である少なくとも一の6-アルコキシ-2,3-ジアミノピリジン型カップラーを含有する、ケラチン繊維を染色するのに使用可能な染色用組成物に関する。また本発明は、ケラチン繊維を染色するための本発明の組成物の用途、及び該組成物を使用する染色方法に関する。さらに本発明は、カップラーとして使用される新規の6-アルコキシ-2,3-ジアミノピリジン化合物に関する。 (もっと読む)
グルココルチコイド受容体の修飾物質および方法
構造:
【化1】
[ZはCONR1R2またはCH2NR1R2であり、ここでR、Ra、Rb、Rc、Rd、Z、AおよびBは本明細書で定義する]を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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ベンズアミド誘導体
本発明は、式(I)のベンズアミド[式中、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、mおよびnは明細書中に定義された任意の意義を有する];それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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P2X7受容体アンタゴニストとしてのアダマンチル誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、R1、Ar1、mおよびAは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物;その製造方法;それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用を提供する。
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COX−2阻害性ピリジン誘導体
式(I)
【化1】
の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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プロテインキナーゼインヒビターおよびそれらの使用
本明細書中に記載されるのは、式(I)および(V)を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環B、Z1、Z2、U、T、m、n、p、Q、Q’、R1、R2、Rx、R3およびR6は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害(脳卒中、炎症性障害、SLE狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる)を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害活性を有するヒドロキシアミド化合物
次の式(I)を有する化合物:(式中、R1は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、シクロ(低級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(低級)アルケニル(低級)アルキル、アリール−縮合シクロ(低級)アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル(低級)アルコキシ、アル(低級)アルキル、ヘテロアル(低級)アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル(低級)アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、R2は水素または低級アルキルであり、Xはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Yはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Zは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい)、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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アリールスルホニルヒドロキサム酸およびアミド誘導体、ならびにプロテアーゼ阻害薬としてのそれらの使用
本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および/またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物(それらの化合物の塩類を含む)、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する;式中:A1、A2、A3、E1、E2、E3、およびE4は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および/またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化1】
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炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法
本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてC−C結合又はC−HE結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子(HE)を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも1種の、少なくとも1個のイミン官能基及び少なくとも1個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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治療化合物:ピリジン窒素酸化物骨格
式Iの化合物(式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである)またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。 (もっと読む)
治療化合物:骨格としてのピリジン
式I、IA、IBもしくはIC
【化1】
(式中、A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4およびnは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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ヘテロアリール−置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミン誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
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