【課題】リン酸エステルの加水分解活性、特に核酸に含まれるリン酸ジエステルの加水分解活性が高く、制限酵素モデルとして利用可能であるとともに、リン酸の選択的結合が期待できる金属錯体を提供する。
【解決手段】ジピリジルエタンスペーサーを有する二核化配位子及びその二核化配位子に亜鉛イオンが配位した二核亜鉛錯体である。なお、溶液中の二核亜鉛錯体の構造式を以下に示す。
【化２】
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本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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性機能障害、例えば５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストを使用する薬物治療に付随する性機能障害を治療するための方法および組成物が提供される。
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本発明は、式
【化１】


〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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式（Ｉ）：


［式中、
式（ａ）は単結合または二重結合であり、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はおのおの独立に、Ｈ、ハロゲンおよびＯＨから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているＲ^１とＲ^２とが一緒にオキソを表し、
Ｒ^４はＨまたはメチルであり、
Ｒ^５はＣｌまたはＦであり、
Ｒ^６は、−ＣＯ_２−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４ハロアルキル、２−メチルテトラゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，３−トリアゾリルおよび５−メチル−１，２，３−トリアゾリルから選択され、
Ｒ^７およびＲ^８のおのおのは独立にＣｌまたはＦであり、
ｎは０または１である。］
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンＢ１経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
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【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害剤及びＮＫ_１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


［式中、Ｒ_１及びＲ_３は、１つが水素原子を表し、他の１つがＲ_２と一緒になってベンゼン，ナフタレン等の環を形成し、ｎは、１又は２を表し、 −Ｘ−は、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−，−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−及び−ＣＯＮＨ−ＣＨ_２−等を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す］で示される化合物、その光学異性体、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、ＶＲ１受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明はオレフィンのオリゴマー化の方法を提供し、オリゴマー化条件下でオレフィンを触媒と反応させることを含む。触媒はクロミウム化合物及びピリジルアミン又は、ヘテロアリールアミン化合物の組み合わされた製品であっても良い。特徴的な実施の態様では、触媒化合物はエチレンを三量化又は、四量化して１−ヘキセン、１−オクテン、又は、これらの混合物にするのに用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）