Fターム[4C055BB03]の内容
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Fターム[4C055BB03]に分類される特許
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フェニル化合物、およびEP1受容体におけるPGE2の作用により介在される状態の処置におけるそれらの使用
式(I):
【化1】
[式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、Rx、R8、およびR9は、明細書において定義される]の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、EP1受容体におけるPGE2の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。EP1受容体は、平滑筋収縮、疼痛(特に、炎症、神経障害、および内臓)、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
アルキルアミノ、アリールアミノおよびスルホンアミドシクロペンチルアミド系のケモカイン受容体活性調節剤
ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式(I)の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。
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N−置換ジアリールアミン類縁体を含む,ホスホジエステラーゼ4阻害剤本出願は,参照によりその全開示がここに導入されている2003年12月11日に提出した米国仮出願番号60/528,486の利益を請求するものである。
PDE4阻害が、新規の化合物,例えばN−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式(I)、
〔式中、A,B,D,R1,R2,R3及びR4はここに規定されている。〕のものである。
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オピオイド受容体拮抗物質
肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式(I)の化合物、
(I)
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数X1〜X5、R1〜R7(R3’を含む)、E、q、v、y、z、A、及びBは記載の通りである。
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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Iのジアシルヒドラジン誘導体、式Iの化合物のrafキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Iの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 (もっと読む)
新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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統合失調症治療のためのシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤の使用
本発明は、COX−2(シクロオキシゲナーゼ−2)阻害剤である、
式(I)、(II)、および(III)、
の化合物、およびその薬学上許容可能な塩および溶媒和化合物の統合失調症治療のための使用に関する。本発明の統合失調症は、分裂症、妄想性障害、情動障害、自閉症またはチック障害、分裂病様障害、特に慢性統合失調性精神病および分裂情動性精神病、一時的な急性精神病性障害であることが意図される。さらに本発明は、上で定義される統合失調症治療のための、神経弛緩薬と組み合わせた、COX−2阻害剤として知られているピリミジン誘導体の使用に関する。
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アンドロゲン受容体モジュレーター
本発明は、新しいクラスの5−シアノ−2−アミノピリジン、およびアンドロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明のさらなる局面は、男性ホルモン性脱毛症を緩和し得る化合物を発見するための新しい動物モデルに関する。 (もっと読む)
鬱病性障害の治療用のシクロオキシゲナーゼ−2阻害剤の使用
本発明は、鬱病性障害の治療用の、選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、有効量の第2の成分と組み合わせた、COX−2(シクロオキシゲナーゼ−2)阻害剤である、式(I)、(II)および(III):
で示される化合物およびその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。
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シクロアルキルピラニル基を含むATP結合カセットトランスポーターのモジュレータ
本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、RB、n、B、RC、RD、RE、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。
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アルツハイマー病の治療用のベンジルエーテル及びベンジルアミノβ−セクレターゼ阻害薬
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、β−セクレターゼ酵素が含まれる疾患、例えば、アルツハイマー病の治療で有用である化合物に指向している。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が含まれるこのような疾患の治療に於ける、これらの化合物及び組成物の使用に指向している。 (もっと読む)
ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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N−スルホニル−α−アミノ酸誘導体
本発明は一般式I:(式中、Ar1およびAr2は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、R1およびR2は互いに独立して、水素、任意に置換されたC1−C5アルキル、任意に置換されたC2−C5アルケニル、C2−C5アルキニル、または任意に置換されたC3−C6シクロアルキルを表し;R3は、水素、C3−C5アルケニル、C3−C5アルキニル、または任意に置換されたC1−C5アルキルを意味し;R4は、任意に置換されたC1−C5アルキル、任意に置換されたC2−C5アルケニル、C2−C5アルキニル、または任意に置換されたC3−C6シクロアルキルであり;R5およびR6は互いに独立して、水素または任意に置換されたC1−C5アルキル、任意に置換されたC2−C5アルケニル、C2−C5アルキニル、または任意に置換されたC3−C6シクロアルキルであり;R7およびR8は互いに独立して、水素または任意に置換されたC1−C5アルキル、任意に置換されたC2−C5アルケニル、C2−C5アルキニル、または任意に置換されたC3−C6シクロアルキルであり;Wは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−から選択される架橋を意味し、または−NH−もしくは−N(C1−C5アルキル)−架橋であり;Xは、直接的結合もしくは−O−、−S−、−SO−、−SO2−から選択される架橋を意味し、または−NH−もしくは−N(C1−C5アルキル)−架橋であり;Yは、−OR9またはNR10R11を意味し;aおよびbは互いに独立して、1、2、または3の数字を表し;およびcは0、1、または2の数字を表し;R9、R10及びR11は請求項により規定される。)化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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置換アリールアルカン酸誘導体及びその用途
一般式(I):
【化1】
[式中、Linkは炭素数1〜3個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環(E)上のC2〜C6はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか1個はVで置き換えられていてもよく、Vは窒素原子又はZxで置換された炭素原子を示し、Zxは炭素数1〜4個の飽和アルキル基などを示し、Rsは−D−Rxなどを示し、Dは単結合又は酸素原子などを示し、Rxは炭素数3〜8個の飽和アルキル基などを示し、ARは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Yは水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基などを示す]で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。
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P38キナーゼ阻害剤としての3−アミノカルボニル、6−フェニル置換ピリジン−1−オキシド
式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。
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