ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

重水素置換された配位子を含む新規な有機化合物を提供する。特に、この化合物は、メチル−ｄ３置換された配位子を含むイリジウム錯体である。この化合物は、改善された色、効率、及び寿命をもつデバイスを提供するために、有機発光デバイスにおいて用いることができる。
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【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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ＩＲＥＳ含有ＲＮＡ分子を含むウイルスによって媒介されたウイルス感染、またはＲＮＡ分子のＩＲＥＳ媒介翻訳の増加もしくは減少に関連する癌を予防または処置する際に使用するための化合物および方法が本明細書に提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害または促進する方法も提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害する薬剤をスクリーニングする方法も提供される。被検体における癌を処置または予防する方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）のニコチンアミド誘導体、これを含有する組成物および特に、抗癌薬としてのこの治療的使用に関する。本発明はまた、前記化合物を調製する方法ならびに幾つかの中間体生成物に関する。

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【課題】 認知症治療薬の合成中間体として有用な式（I）で表される化合物を、高い選択性で高収率に合成できる方法を提供する。
【解決手段】 式（I）（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいアリール基等を意味し、Ｒ^２は低級アルキル基を意味する。）で表される化合物の製造方法であって、式（II）（式中、Ｘはジ低級アルキルアミノ基等を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は前掲と同じものを意味する。）の化合物と２−シアノアセトアミドの混合物、または式（III）の化合物をカルボニル基と共にキレート構造を構築可能な金属カチオンの存在下に塩基で処理する方法。
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【課題】各種のアルコールからカルボニル化合物をより高い収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ルテニウム及び白金から選ばれる少なくとも１種の金属が活性炭担体に担持された触媒と、酸素と、の存在下、Ｒ^１−Ｚ^１−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^２、Ｒ^３−Ｚ^２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^４、及びＲ^５−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ_３うちのいずれかで表されるアルコールを酸化して、アルデヒド化合物又はケトン化合物からなるカルボニル化合物を製造することを特徴とするカルボニル化合物の製造方法。（Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ヒドロキシ基、ニトロ基等を、Ｚ^１及びＺ^２は２価の芳香環を、Ｒ^２及びＲ^４は水素原子、Ｃ１〜２０のアルキル基等を、Ｒ^５はＣ１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】(R)-3-[2-｛4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)フェノキシ｝プロピオニル]チオカルバジン酸エステル類の提供。
【解決手段】特定の極性溶媒中、化合物[I]に対して、２．０〜２．５倍モルの水酸化カリウム又は水酸化ナトリウムの存在下、３０〜８０℃において、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基を示す。）で表される(R){2-(4-ヒドロキシフェノキシ)プロピオニル}チオカルバジン酸エステル類を、


で表される2-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジンと反応させる。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

【課題】アセトアミジン誘導体を高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】２−クロロ−５−クロロメチルピリジンと、Ｎ−シアノ−Ｎ−メチルアセトアミジンとを炭酸カリウム等の脱酸剤、４級アンモニウム塩、及び沃素イオンの存在下、かつ、脱酸剤を2回又は複数回に分けて添加して反応させ、式（III）


で表されるＮ−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ−シアノ−メチルアセトアミジンを製造する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、二酸化炭素を削減するための環境上有益な方法の様々な態様に関する。本発明による方法は、１つのセルコンパートメント中のアノード、例えば不活性金属の対電極と、電解質の水溶液及び１以上の置換又は非置換芳香族アミンの触媒も含有するもう１つのセルコンパートメント中の金属又はｐ型半導体のカソード電極とを含む分割電気化学セルで、二酸化炭素を電気化学的又は光電気化学的に還元して、その中で還元有機生成物を製造することを含む。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】強力な、ｐ３８の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なｐ３８（ｐ３８−特異的インヒビターを含む）を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）