神経変性疾患及び癌に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、クマリン系化合物、それらの医薬組成物、及びそれらを用いた疾患の治療方法に関する。γ−セクレターゼ阻害薬として有用な式Ｉ（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２及び添字ｔは、本明細書に定義されている通りである）の化合物を含む化合物を提供し、該化合物を含む組成物、並びに例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療又は予防するための該化合物の使用方法を提供する。
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ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を開示し、これは、ポリペプチド内に天然に存在する、または、例えば1つ以上のシステイン残基のチオール基を用いることによってポリペプチドに導入された、1つ以上のチオール基と反応することができるビニル置換基を有する、窒素を含む複素環式芳香環を含む官能基化試薬に基づく。官能基化試薬は、ポリ(アルキレングリコール)分子、例えばポリエチレングリコール(PEG)分子、またはグリカン群に共有結合されて、ビニル基とポリペプチド内のチオール基との間の反応がポリペプチドをポリ(アルキレングリコール)分子および/またはグリカン群に共有結合する。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子を与えることができる有機材料を提供する。
【解決手段】下記式（１）：


（式中、Ａｒは、アリール基、又は１価の複素環基を表す。）で表される化合物、又は前記化合物の残基を有する化合物と、下記式（２）：


（式中、Ｚ¹〜Ｚ³は、１個が−Ｎ＝を表し、２個が−Ｃ（Ｒ’）＝を表す。Ｚ⁴及びＺ⁵は、−Ｃ（Ｒ’）＝を表す。Ｚ⁶〜Ｚ⁸は、１個が−Ｎ＝を表し、２個が−Ｃ（Ｒ’）＝を表す。Ｚ⁹及びＺ¹⁰は、−Ｃ（Ｒ’）＝を表す。Ｒ’は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基等の置換基を表す。）で表される化合物、又は前記化合物の残基を有する化合物とを含有する組成物。 （もっと読む）

5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり；Z¹は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；かつR¹、R²は独立してC₁〜C₁₀-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R³-O-N=O(III)[式中、R³はC₁〜C₈-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z¹、R¹およびR²は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C₁〜C₁₀-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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【課題】２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】臭化水素酸の存在下、４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンと亜硝酸塩とを反応させてジアゾニウム塩を含む溶液を製造した後、銅触媒の存在下、該ジアゾニウム塩とアクリル酸メチルとを反応させ、反応後の粗体を臭化水素酸で洗浄し、高純度の２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを製造する方法である。 （もっと読む）

本発明の態様は、アダマンチルベンズアミド誘導体、及びアダマンチルベンズアミド誘導体を含む医薬組成物を提供する。対象において１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するためのそれら化合物及び組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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本発明は、糖尿病の予防又は治療のための方法及び組成物に関する。詳細には本発明は、ＩＩ型又はＩ型糖尿病の予防及び治療で使用される式（Ｉ）で示される化合物を開示する。

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(i)式(II)の化合物を反応させて3-ブロモメチル-5,6-二置換ピリジン化合物(III)を得るステップと、(ii)式(III)のブロモ化合物を、約0℃〜100℃の温度範囲の溶媒中で第三級アミン塩基Qと反応させるステップとを含む、5,6-二置換-3-ピリジルメチルアンモニウムブロミド(I)を製造する方法。
【化１】


【化２】


【化３】
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本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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【課題】ビニル芳香族化合物の効率的で簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ビニル亜鉛試薬とハロゲン化芳香族化合物から、ビニル芳香族化合物を製造する方法において、四種のジホスフィン類から選ばれた少なくとも一種のジホスフィン類とニッケル化合物からなる触媒を用いる。ジホスフィン類とニッケル化合物からなる触媒は、例えばジブロモ［９，９−ジメチル−４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）キサンテン］ニッケルまたはジクロロ［１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタン］ニッケルである。ビニル芳香族化合物として、４−ビニル安息香酸エチル、１−ビニルナフタレン、４−メトキシスチレン、４−ビニル−１，１’−ビフェニル、４−ビニルベンゾフェノン、酢酸４−ビニルフェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）スチレンなどがある。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換フェニルカルボキサミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びに、オレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用をも対象とする。
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本発明は新規なＰ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。当該アンタゴニストは、Ｐ２
Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターによって治療可能な痛み、特に末梢性の痛み、炎
症性の痛みあるいは組織傷害性の痛みに関する疾病状態の治療において重要な役割を有し
ている。 （もっと読む）

本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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本発明は、新規な有機発光化合物及びこれを含む有機発光素子及び有機太陽電池に関し、発明による有機発光化合物は、青色の発光効率がよく、材料の寿命特性に優れ、素子の駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる長所がある。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）