本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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１種またはそれ以上のトリフラートもしくはビス(トリフルオロメチルスルホニル)イミド塩と、１種またはそれ以上のルイス酸の混合物を含み、ここで、混合物中のルイス酸のモル含量の総計が約０.０１−９８％である、イオン液体が提供され、それはルイス酸−触媒反応における触媒として有用である。 （もっと読む）

【化１】


バニロイド受容体ＶＲ１の有力なアンタゴニストであり、人間におけるｉ）急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み；ｉｉ）炎症；ｉｉｉ）胃腸及び尿路障害；ならびにｉｖ）気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び／又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｔ；（ここでｔは、０、１または２である）、Ｎ（Ｒ^１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）またはＮ（Ｒ^１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）であり；Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）−、Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１）−、または−Ｃ（Ｒ^１１）Ｈであり；そして、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書で定義されている）の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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分子状酸素により反応基質を酸化するための酸化触媒であって、特定のヒドラジルラジカル（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジル）及び特定のヒドラジン化合物（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジン）よりなる群から選ばれる少なくとも１種を包含することを特徴とする酸化触媒。該酸化触媒の存在下、反応基質を分子状酸素と接触させることによる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は、特定の放射性標識カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体修飾因子、ならびに哺乳類、特にヒトにおけるカンナビノイド−１受容体の標識および画像診断のためのこれらの修飾因子を使用する方法に関する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子の合成に有用な中間体および放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子を合成する方法も開示する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体化合物の製剤を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＡは明細書で定義した通りである）の新規ピリジニルアニリド類、これらの複数の製造方法及びこれらの望ましくない微生物を防除するための使用、並びに新規中間体とその製造方法。
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過酸化水素のような酸化剤を用いて、ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルをin-situ処理することにより、製品品質を改善する方法が提供される。ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの鹸化溶液からの不純物をin-situ除去する上記方法は、以下のステップを含む：ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの溶液を用意し、塩基で上記溶液を鹸化することによって対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を形成し、不純物を除去するのに有効な量の酸化剤と上記溶液を反応させ、酸を用いてこの溶液を酸性化することにより、上記ピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸に変換した後、ピリジン-2,3-ジカルボン酸を含む精製溶液を回収する。さらに、上記方法により製造されたピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を中間体として用いて、除草剤2-(2-イミダゾリン-2-イル)ニコチン酸、エステル、および塩を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：（式中、ＡはＣ₁−Ｃ₆炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Ｒは水素もしくはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてＱは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である）の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体（式（ＩＩ））を製造する際に有用である。

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式（Ｉ）：


の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド体は、高血糖および糖尿病の予防および治療に有用である。

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【課題】 低コストで環境に配慮した製造適性の高いジヒドロピリジン化合物の酸化法によるピリジン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 少なくとも一種の塩基、および過酸化水素水の存在下において、一般式（Ｉ）で表されるジヒドロピリジン化合物を酸化することを特徴とする、一般式（II）で表されるピリジン化合物の製造方法。
一般式（Ｉ）
【化１】


（一般式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。Ｌは置換基を有しても良いアルキル基、アルコキシ基、アリール基またはアリールオキシ基を表す。）
一般式（II）
【化２】


（一般式（II）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は前記と同じ意味をもつ。） （もっと読む）

【課題】 医薬品や農薬、電子写真感光体、染料等の中間体として有用なピリジン誘導体を、高価な触媒や特殊な設備を用いることなく、工業的規模で生産可能な製造方法を提供すること、更に詳しくは高純度、高収率、低コストで製造でき、公害問題を生じない、位置特異的なピリジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 特定のアセチル化合物と特定の３−アミノ−２−プロペニリデンアンモニウム塩類を反応させる工程を含むことを特徴とするピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）