特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全（MOF）に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり；Ｙはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規フェニル（オキシ／チオ）アルカノール誘導体、該化合物を調製する方法、該化合物を含んでいる作用剤、並びに、生物学的に活性な化合物としての、特に、植物保護及び材料物質の保護において有害な微生物を防除するための生物学的に活性な化合物としての、及び、植物成長調節剤としての、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規のフェニレン化合物、及びそれを投与することを含む疼痛等の症状の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
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本発明は、被験者の認知疾患、障害または病態の治療、症状緩和軽減、改善および予防用医薬の調製のための、ピリドキシンまたはその誘導体である少なくとも１個の正に帯電した残基と、少なくとも１個のカルボキシル化した５〜７員のラクタム環であって、場合によっては更に置換されているものとを含んでなる塩付加物の使用を提供する。更に、本発明は、健康な被験者の認知機能の改善用薬剤を調製するための前記塩付加物の使用を提供する。
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本発明は、ホルムアルデヒド、パラアルデヒド、アンモニアおよび酢酸から３−メチル−ピリジンを合成する方法であって、前記化合物は反応に至らされ、前記方法は、ａ）２６０−３００℃の反応温度、ｂ）０．７−１．４Ｍｏｌ／Ｍｏｌのホルムアルデヒドとパラアルデヒドとのモル比、ｃ）１０−２０重量％のアンモニア濃度、ｄ）４−２０重量％の酢酸濃度、ｅ）０．４−１．６Ｍｏｌ／ｋｇのパラアルデヒド濃度、ｆ）連続反応の場合では１０−３０分および不連続反応の場合では１０−９０分の滞留時間、およびｇ）３０−１３０ｂａｒの反応圧力というパラメーターを含む方法を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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【課題】従来製法に比べてアミノピリジン類を高収率で得ることのできる工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】触媒の不存在下、式（１）


（式中、Ｒはパーフルオロアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。ただし、Ｘはピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるハロピリジン類とアンモニア溶液を加熱して、該ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめて式（２）


（式中、Ｒは前記に同じ。アミノ基はピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるアミノピリジン類を製造する方法において、該アンモニア溶液のアンモニア濃度が３５重量％以上であること及び当該反応が不均一系反応であるアミノピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は下記化学式Iの新旧置換された６−アリールアミノピリドンスルホンアミドと６−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物（ｓｏｌｖａｔｅ）、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ）、エステル、互変異性体（ｔａｕｔｏｍｅｒ）、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はＭＥＫ抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化１】

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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【課題】本発明は効果的に作用し、かつ副作用が軽減化された新規鎮痛剤を提供することを課題とする。例えば、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）のような鎮痛薬に見られる胃腸障害のない鎮痛薬を提供することを課題とする。
【解決手段】RXR作動薬を有効成分とする鎮痛薬による。本発明の有効成分であるRXR作動性物質は、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）が有するシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害するのとは異なる作用機序で鎮痛効果を有する。非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）は、COXを阻害することにより胃腸障害を生じることが知られるのに対し、RXR作動性物質はCOXに作用しない。そのため本発明で示すRXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤は副作用の少ない優れた鎮痛剤といえる。 （もっと読む）

約０．１５重量％未満のジブロモベンゼンを有するブロモベンゼンから、ピルフェニドンを合成するための過程が開示される。酢酸エチルまたはｎ−ブタノールを用いることなくピルフェニドンを合成する過程、ならびに制御されたレベルの酢酸エチル、ｎ−ブタノール、ジ（５−メチル−２−ピリジノン）ベンゼン、および特定の保持時間を有する他の不純物を有するピルフェニドンも開示される。開示されるピルフェニドンを含む製剤剤形も開示される。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、配位子、ハロゲン化銀感光材料、液晶、界面活性剤、電子写真及び有機エレクトロルミネッセンス分野において有用な物質または中間体として新規なジピリジル誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｂ）又は（Ｃ）で表されるジピリジル誘導体。式中、各置換基は所定の原子又は置換基を表す。
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【課題】高収率・高選択性なピリジンエタノール誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】特定のピリジン誘導体と、ホルムアルデヒド等のアルデヒド１モルに対して３級アミン等の塩基０．０１〜1モルの存在下に反応させて下記一般式（３）で表されるピリジンエタノール誘導体の製造方法。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）