【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】VCAM-1とVLA-4発現細胞との間の結合阻害活性を有するため、VLA-4発現細胞へのVCAM-1の結合と関連のある症状および障害を有する慢性炎症性疾患のような疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は特定の置換基を示す）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)


（式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する）の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

本発明のひとつの態様は、ほ乳類の広範な疾患に対して有効である、置換ピリジンおよび薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本発明の別の態様は、本発明に従う化合物および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物に関する。また、本発明は、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を含むが、これらに限定されない、ほ乳類の広範な疾患または病気の治療法、および、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）の血清濃度の上昇法、および低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）血清濃度の低下法に関する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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本発明は、ナイアシン、放出遅延剤及びその他の賦形剤を含む錠剤へと直接圧縮することができる徐放マトリクス製剤に関する。得られる本発明の錠剤は、好都合な放出特性及びナイアシン療法に一般に付随する皮膚の紅潮の重症度、持続時間及び発生率の低下を示す。
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α4阻害剤を、多発性硬化症、クローン病、関節リウマチおよび喘息等の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療において使用する。α-4薬剤を用いて治療している間に進行性多病巣性白質脳障害が稀に発症することから、それがそれらの治療と関連している可能性があることが示唆される。JCウィルスに関してモニタリングすることそして進行性多病巣性白質脳障害の兆候に関して介護人や患者を情報を提供することにより、α4阻害剤治療の安全性を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
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本発明は、ＰＰＡＲとして知られている、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーターである、式（Ｉ）の新規な二芳香族誘導体に関する。本発明はまた、これらを調製する方法およびヒトまたは獣医学の医薬に使用するための医薬組成物への、あるいは化粧品組成物へのこれらの使用に関する。
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本発明は、ジアステレオマー的に純粋なロスバスタチン及びジアステレオマー的に純粋なロスバスタチン及びその中間体の調製方法に関する。
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本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）：


をもつ化合物に関する。
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【課題】 医薬等の重要な中間体として使用される１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを、より安全で容易に製造するための有用な原料である６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、炭素数１〜４のアルキル基、または炭素数１〜４のアルコキシル基を示す。）で表される６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、
式（ａ）は単結合または二重結合であり、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はおのおの独立に、Ｈ、ハロゲンおよびＯＨから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているＲ^１とＲ^２とが一緒にオキソを表し、
Ｒ^４はＨまたはメチルであり、
Ｒ^５はＣｌまたはＦであり、
Ｒ^６は、−ＣＯ_２−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４ハロアルキル、２−メチルテトラゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，３−トリアゾリルおよび５−メチル−１，２，３−トリアゾリルから選択され、
Ｒ^７およびＲ^８のおのおのは独立にＣｌまたはＦであり、
ｎは０または１である。］
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンＢ１経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
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【課題】式（４）


で示される２−ヒドロキシ酢酸化合物の光学活性体に誘導可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は低級アシル基を表わす。）
で示されるピリジル酢酸化合物またはその光学活性体。かかる式（１）で示されるピリジル酢酸化合物の光学活性体は、式（２）


（式中、Ｒ¹は上記と同一の意味を表わし、Ｒ²は置換されていてもよい低級アルキル基等を表わす。）
で示されるピリジル酢酸エステル化合物の１位のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、または該酵素の産生能を有する微生物の培養物あるいはその処理物を、前記式（２）で示されるピリジル酢酸エステル化合物に接触させることにより製造できる。 （もっと読む）