本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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【課題】 式（１）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を原料として、目的の絶対配置を持つ式（３）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 第三級ホスフィン及びアゾジカルボン酸エステル存在下、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、＊は光学活性な炭素原子であることを表す。）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物と式（２）：
Ｒ^２−ＣＯＯＨ （２）
（式中、Ｒ^２は低級アルキル基、アリール基又はアラルキル基を表す。）で示されるカルボン酸類とを反応させてなる、式（３）：
【化２】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は前記と同じ。＊’は光学活性な炭素原子であることを表し、＊と＊’は絶対配置が異なる。）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式（Ｉ）の好ましい化合物は、ｃ−ＭＥＴの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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【課題】ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤を探索すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩は、ドライアイモデルを用いた角膜障害治癒効力試験において優れた改善効果を発揮し、ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤として有用である。Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基；環Ｘは、非芳香族環または含窒素芳香族複素環；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基；Ｒ²はヒドロキシ基；Ｒ¹とＲ²は縮合してラクトン環を形成してもよく；Ｒ³は水素原子または低級アルキル基；Ｒ⁴は置換基を有してもよい低級アルキル基、シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、ヒドロキシ基若しくはそのエステル、低級アルコキシ基、カルボキシ基若しくはそのアミド、または低級アルキルアミノ基若しくはそのアミド；ｍは０〜４の整数、ｍが２以上の場合には各Ｒ⁴は同一または異なっていてもよい。
【化１】
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル等であり；Ｒ^３は水素、低級アルキルまたはアラルキルであり；Ｒ^４は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表すか、あるいはＲ^３とＲ^４が一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−を形成し；Ｒ^５は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；Ｒ^６は水酸基、低級アルコキシ、アラルキルオキシまたは−Ｎ（Ｒ^７）（Ｒ^８）であり；Ａ^１は結合または低級アルキレンであり；Ｘは結合または酸素原子であり；ｎは２〜５の整数である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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【課題】 本発明の目的は、好中球過剰集積抑制効果を有する新規なジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体を提供することである。
【解決手段】 式(I)
【化１】


（式中、nは、１〜３の整数を示し、
R1は、置換されていても良いC₆-C₁₀のアリール基又は置換されていても良いC₄-C₁₀のヘテロアリール基を示し、
D-Eは、C≡C又はC=Cを示し、
F-Gは、C=Cを示し、
Xは、CH₂又は酸素原子を示し、
R2は、式-OR3で表される基、式-NHR3で表される基、式-N（OH）R3で表される基又は式-NHSO₂R4で表される基を示し、
R3は水素原子、C₁-C₁₀のアルキル基又はヒドロキシル基で置換されているC₁-C₁₅のアルキル基を示し、
R4はC₁-C₁₅のアルキル基を示す。）で示されるジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩である。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は下式(I)：


に相当する新規化合物、その調製方法、（皮膚科、並びに心臓血管疾患、免疫疾患、及び／または脂質代謝に関連する疾患の分野における）人もしくは動物の医薬におけるその使用を企図した製薬組成物、あるいはまた化粧品組成物におけるその使用にも関する。
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本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病及びその他のＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、上記の状態を治療する薬剤組成物及び方法にも有用である。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I［式中、Het及びR¹〜R¹⁰が明細書に定義されている。］で表されるベンゾイル置換セリンアミド及びその農業上有用な塩、これらの製造方法及びそのための中間体、これらの化合物及びこれらを含む組成物を望ましくない植物の防除に使用する方法に関する。

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