置換フェニルアルカン酸
本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病及びその他のＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、上記の状態を治療する薬剤組成物及び方法にも有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
又は薬学的に許容されるその塩
［式中、
ｋは、０又は１であり、
ｎは、０、１、２又は３であり、
各Ｒ１は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、ＮＨアリールアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アリールアルキルから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２アリール、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、−アリール−Ｏ−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、
但し、Ｌ２が結合の場合、Ａ環はフェニルではない］。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ａ環は、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピロリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリル、アダマンタニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジベンゾフラニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アントラセニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから選択され、ここで、前記フェニル基及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１又は２個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、アダマンタニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、イミダゾリジニル、ジベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ｎは、０、１、２又は３であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨフェニルアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニルアルキルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、フラニル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、ＮＨフェニルアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、或いは
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記フェニル環は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル又はピロリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
（３Ｅ）−４−［４−（（４−クロロベンジル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−２−（ピリジン−３−イルメチル）ブト−３−エン酸、
（３Ｅ）−４−（４−｛（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−２−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ブト−３−エン酸、又は
（３Ｅ）−４−｛４−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（４−イソプロピルベンジル）アミノ］フェニル｝−２−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ブト−３−エン酸、
である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物及び少なくとも１種の薬学的に許容される担体、溶媒、アジュバント又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項１０】
糖尿病治療用医薬品の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物若しくはその塩又は請求項９記載の組成物の使用。
【請求項１１】
その必要のある患者に、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害する方法。
【請求項１２】
その必要のある患者に、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝異常を治療する方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法。
【請求項１４】
Ｎ−［４−（２−ブロモアセチル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホンアミド、
２−ピリジン−３−イルメチル−マロン酸ジアリルエステル、
２−｛２−オキソ−２−［４−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニルアミノ］−エチル｝−２−ピリジン−３−イルメチル−マロン酸ジアリルエステル、
４−｛４−［（−クロロベンジル）−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−ピリジン−３−イルメチル−酪酸、
２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、
２−（２−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−（３，４−ジクロベンゼンスルホニル）−アミノ］フェニル｝−２−オキソエチル）−２−（３−
トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、
４−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−酪酸；
２−（２−｛４−［（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル−（４−イソプロピルベンジル）−アミノ］−フェニル−２−オキソエチル）−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、又は
４−｛４−［（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−（４−イソプロピルベンジル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−酪酸、
である化合物。
【請求項１５】
次式の化合物
【化２】
［式中、
Ｘは、官能基であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、ＮＨアリールアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アリールアルキルから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、−アリール−Ｏ−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項１６】
Ｌ２が結合の場合、Ａ環はフェニルではない、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、スルホンアミド、カルボキシル、−ＣＯ２Ｒｅであり、ここで、Ｒｅが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はベンジル、アルデヒド、ケト、アミド、ニトロ、アニリノ、ヒドロキシル、スルフィド又はハロである、請求項１５又は１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９又はＥ−１０の化合物
【化３】
［式中、
Ｒａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、
ｎは、１又は２である］。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物を調製する方法。
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
又は薬学的に許容されるその塩
［式中、
ｋは、０又は１であり、
ｎは、０、１、２又は３であり、
各Ｒ１は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、ＮＨアリールアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アリールアルキルから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２アリール、アリールアルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、−アリール−Ｏ−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、
但し、Ｌ２が結合の場合、Ａ環はフェニルではない］。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ａ環は、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピロリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリル、アダマンタニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジベンゾフラニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アントラセニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから選択され、ここで、前記フェニル基及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル−であり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１又は２個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、アダマンタニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、イミダゾリジニル、ジベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ｎは、０、１、２又は３であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基はフェニル環に縮合されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキル部、前記フェニル部又はその両方は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
ｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨフェニルアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニルアルキルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、フラニル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、ＮＨフェニルアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌは、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−又は−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであり、そのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、或いは
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、ここで、前記フェニル環は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル又はピロリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニルジオキシド、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよい、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
（３Ｅ）−４−［４−（（４−クロロベンジル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−２−（ピリジン−３−イルメチル）ブト−３−エン酸、
（３Ｅ）−４−（４−｛（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−２−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ブト−３−エン酸、又は
（３Ｅ）−４−｛４−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（４−イソプロピルベンジル）アミノ］フェニル｝−２−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ブト−３−エン酸、
である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物及び少なくとも１種の薬学的に許容される担体、溶媒、アジュバント又は賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項１０】
糖尿病治療用医薬品の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物若しくはその塩又は請求項９記載の組成物の使用。
【請求項１１】
その必要のある患者に、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害する方法。
【請求項１２】
その必要のある患者に、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝異常を治療する方法。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法。
【請求項１４】
Ｎ−［４−（２−ブロモアセチル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホンアミド、
２−ピリジン−３−イルメチル−マロン酸ジアリルエステル、
２−｛２−オキソ−２−［４−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニルアミノ］−エチル｝−２−ピリジン−３−イルメチル−マロン酸ジアリルエステル、
４−｛４−［（−クロロベンジル）−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−ピリジン−３−イルメチル−酪酸、
２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、
２−（２−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−（３，４−ジクロベンゼンスルホニル）−アミノ］フェニル｝−２−オキソエチル）−２−（３−
トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、
４−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−酪酸；
２−（２−｛４−［（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル−（４−イソプロピルベンジル）−アミノ］−フェニル−２−オキソエチル）−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−マロン酸ジアリルエステル、又は
４−｛４−［（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−（４−イソプロピルベンジル）−アミノ］−フェニル｝−４−オキソ−２−（３−トリフルオロメチルベンジル）−酪酸、
である化合物。
【請求項１５】
次式の化合物
【化２】
［式中、
Ｘは、官能基であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、独立に、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、ＮＨアリールアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アリールアルキルから選択され、ここで、前記アリール基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、そのそれぞれは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３個の基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、−アリール−Ｏ−アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、ここで、上記の環状基は、独立に、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、ここで、前記環状基は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４個の基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はフェニルであり、ここで、前記フェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５個の基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである］。
【請求項１６】
Ｌ２が結合の場合、Ａ環はフェニルではない、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、スルホンアミド、カルボキシル、−ＣＯ２Ｒｅであり、ここで、Ｒｅが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はベンジル、アルデヒド、ケト、アミド、ニトロ、アニリノ、ヒドロキシル、スルフィド又はハロである、請求項１５又は１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９又はＥ−１０の化合物
【化３】
［式中、
Ｒａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、
ｎは、１又は２である］。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物を調製する方法。
【公表番号】特表２００８−５１８９２６（Ｐ２００８−５１８９２６Ａ）
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３９１６７（Ｐ２００７−５３９１６７）
【出願日】平成１７年１０月２８日（２００５．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３８９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５００９７
【国際公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【出願人】（５０７１４１３９８）ジ インスティチューツ フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２８日（２００５．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３８９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５００９７
【国際公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【出願人】（５０７１４１３９８）ジ インスティチューツ フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (2)
【Ｆターム（参考）】
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