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5置換ピラジン又はピリジングルコキナーゼ活性化物質
本発明は、式(I)の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式(I)の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、II型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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ビスアリールスルホンアミド化合物及び癌の治療におけるその使用
本発明は、式Iのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、
式中、
Wは、C1〜5の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はC2〜5のアルケニル基であり;
nは0又は1であり;
R1はH、C1〜8の分岐若しくは非分岐のアルキル基、C2〜8のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり;
Ar1は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり;
Ar2は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり;
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Iの化合物、その医薬組成物及びHDM2との結合を測定するアッセイに関するものである。
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COX−2阻害性ピリジン誘導体
式(I)
【化1】
の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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1,2,4−トリアゾール誘導体、その製造方法、およびそれを含む薬剤学的組成物
化学式1で示される1,2,4-トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、およびその誘導体または塩を有効成分として含む薬剤学的組成物が提供される。 (もっと読む)
N−フェニル−アリールスルフォンアミド化合物、その化合物を有効成分として含有する薬剤、その化合物の合成中間体およびその製造方法
【解決手段】 一般式(I)で示されるN−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。
式中、R1はCOOH他を表わし、R2は水素、メチル他、(R3、R4)は、(メチル、メチル)他の組み合わせ、R5はイソプロピル他、Arはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、5−メチル−2−フリル、nは、0または1を表わす。
【効果】 一般式(I)で示される化合物は、プロスタグランジンE2受容体、特にEP1サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。
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トルセミドの結晶形の純粋状態での製造方法
トルセミドを加熱しながらエタノール−水混合物に溶解し、その後にこのトルセミドを引き続いて冷却し、そしてこの結晶分離を行ったならば乾燥する、多形結晶性トルセミドの結晶形1を純粋な形で製造する方法。乾燥は例えばブレード乾燥機中でこの結晶を機械的ストレスに曝しながら行われ、結晶形2の結晶は結晶形1に転換される。 (もっと読む)
ピリジン化合物
【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】
[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
R3は置換されていてもよい芳香族基を、
R4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。
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スルホニルアミノ−酢酸誘導体
【目的】本発明は、一般式(I)の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−2受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害/覚醒スケジュール、睡眠障害(例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア)またはストレス関連障害(不安障害、気分障害、血圧の障害)またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害(例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群)の治療に用いることが可能である。 (もっと読む)
ガンマ−セクレターゼ阻害剤としてのシクロヘキシルスルホン
式(I)の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるAPPの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化38】
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PPARガンマ活性の治療的調節
PPARγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び/または予防方法に用いられる。 (もっと読む)
ピリジン誘導体の調製方法
式(II)R3−C(O)−C(R1)=C(R2)−Gのα,β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することを含んでなる式(I)の置換ピリジン誘導体の調製方法。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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シクロペンテン化合物
式(I)
[式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、R8、R9およびRxは明細書中と同意義である]の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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新規な化合物
本発明は、式Ia又はIb:
【化1】
(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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ピリジル誘導体および治療剤としてのその用途
哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、Wは、−O−、−N(R1)−、C(O)、S(O)t;(ここでtは、0、1または2である)、N(R1)S(O)2、S(O)2N(R1)、C(O)N(R1)またはN(R1)C(O)N(R1)であり;Vは、C(O)、C(S)、C(O)N(R1)−、C(O)O−、S(O)2−、−S(O)2N(R1)−、または−C(R11)Hであり;そして、x、y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10およびR10aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】
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関節リウマチを治療する方法および組成物
本出願は、メトトレキセートならびにα4インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにVCAM−1とのα−4インテグリン(4インテグリン)相互作用を阻害する小分子のα4インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
ピリジン誘導体の合成法
【課題】 医薬品や農薬、電子写真感光体、染料等の中間体として有用なピリジン誘導体を、高価な触媒や特殊な設備を用いることなく、工業的規模で生産可能な製造方法を提供すること、更に詳しくは高純度、高収率、低コストで製造でき、公害問題を生じない、位置特異的なピリジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 特定のアセチル化合物と特定の3−アミノ−2−プロペニリデンアンモニウム塩類を反応させる工程を含むことを特徴とするピリジン誘導体の製造方法。
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