１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉ


（式中、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。）で表されるカスパーゼ阻害剤。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、ＭＥＫの阻害剤であり、癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有益なＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）スルホンアミドおよびＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）, Ｎ’−アルキルスルファミドに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規置換されたエナミノカルボニル化合物、該化合物を作製するための方法、及び、有害動物、特に、節足動物、より具体的には、昆虫を駆除するためのこれらの使用に関する。

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本出願は、式（Ｉ）で表される新規置換エナミノカルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。

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本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造（Ｉ）を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。

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本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は式（Ｉ）、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式（Ｉ）中、Ａ、Ｂ、Ｒ^３及びＲ^１１は明細書中に定義する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケード及び／又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、及び／又は血漿カリクレイン。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び／又は炎症疾患の治療方法に関する。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

製品へ清涼効果を与える方法であって、式Ｉ


式中、ｍは、０〜２の数であり、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、
ＭｅＯおよびＥｔＯからなる群より独立して選択され、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、ともに
少なくとも６個の炭素原子を含み、以下のように選択される、
（ａ）（ｉ）Ｒ^１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピルおよびＣ_４〜Ｃ_５の分枝鎖アルキル
からなる群より選択される、ならびに
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^３は、Ｍｅ、Ｅｔ、イソプロピルおよびＣ_４の分枝鎖アルキルから
なる群より独立して選択される、または
（ｂ）いずれか２つまたは全てのＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって最大１０個の炭
素原子を有する単環式、二環式または三環式の基を形成する、
で表される化合物の少なくとも１つを、製品へ取り込むことを含む、前記方法。当該化合
物は、皮膚に適用される、または経口摂取される組成物、例えば、歯磨き剤、うがい薬、
食料品、飲料品、菓子類、タバコ製品、スキンクリームおよび軟膏に、十分な清涼効果を
与える。
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【課題】α４β２型の中枢ニコチン受容体と相互作用を示し大脳の老化に伴う神経病、気分障害などに有用な化合物および該化合物を含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、 ｎは、１〜６の整数を表し、 Ｒ₁及びＲ₂は、水素原子、アルキル基又はアリール−アルキル基を表し、 Ｒ₃及びＲ₄は、水素原子又はアルキル基を表し、 Ｒ₅及びＲ₆は、水素原子、又はアルキル等を表し、 Ｒ₇は、水素原子、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基又はアリールアルキル基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のニコチンアミド誘導体及びそのような誘導体を含有する医薬組成物並びにそのような誘導体のPDE4阻害薬としての使用に関する。式中、R⁷はフェニル環の3又は4位に結合し、S（O）_pR⁸であり、R⁸は所望により（C₃−C₆）シクロアルキルによって置換されていてもよい（C₁−C₄）アルキルであり；mは0又は1であり；Lは（C₃−C₈）炭素環式非芳香環であり；残りの変数はクレームに定義の通りである。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書中で定義された意味を有する］のニコチンアミド誘導体、およびこれを含有する組成物、ならびにＰＤＥ４阻害剤としてのこのような誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（I）のニコチンアミド誘導体（R¹、R²およびR³は明細書中に定めたものである）、ならびにそれらの誘導体を含む組成物およびPDE4阻害薬としての使用に関する。

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【課題】頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】脂肪酸アミド加水分解酵素FAAHの活性を阻害する物質をスクリーニングする方法を構築し、この方法によりスクリーニングされた物質が頻尿・尿失禁及び/又は過活動膀胱の治療に有用であることを見いだした。このスクリーニング方法により副作用や常用性の懸念のない頻尿・尿失禁治療剤及び/又は過活動膀胱治療剤をスクリーニングすることができ、頻尿・尿失禁治療用及び/又は過活動膀胱治療用医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害剤及びＮＫ_１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


［式中、Ｒ_１及びＲ_３は、１つが水素原子を表し、他の１つがＲ_２と一緒になってベンゼン，ナフタレン等の環を形成し、ｎは、１又は２を表し、 −Ｘ−は、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−，−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−及び−ＣＯＮＨ−ＣＨ_２−等を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す］で示される化合物、その光学異性体、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩。 （もっと読む）