哺乳動物、好ましくはヒトにおけるＳＣＤ介在性疾患または症状を処置する方法であって、式（Ｉ）の化合物をそれを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する方法が開示される。式（Ｉ）において、ｍ、ｎ、ｐ、Ｖ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は本明細書において定義される。式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物も開示される。本発明は、ＳＣＤ活性の調節および脂質レベル、特に血中脂質レベルの調節に有用であり、ＳＣＤ介在性疾患、例えば血中脂質異常および脂質代謝異常に関連する疾患、特に脂質レベル増加、心臓血管病、糖尿病、肥満、メタボリックシンドロームなどの処置に有用である新しい化合物群を提示することによってこの問題を解決するものである。
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本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素又は塩素供給源と反応させて式（ＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｘは塩素又は臭素である）を形成させ；この化合物を水と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ；この化合物を、式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｍ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）を用いて、式（ＶＩ）の化合物に変換し；そしてこの化合物をシアン化物を用い、塩基の存在下処理する方法に関する。
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一般式（Ｉ）


で表される化合物。その化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（ＩＩ）


で表される中間体。 一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。
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本発明は、一般式Ｉ
［前記式中、
Ｒ^１は、水素、場合により置換した及び／又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
Ｒ^２は、Ｒ^１に独立してＲ^１の意味合い又はＮＲ^４Ｒ^５を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５は、相互に独立して、かつＲ^１に独立して、Ｒ^１の意味合い又はＣＯＲ^６を表し、
Ａは、ＣＮ、ＣＯＲ^７、ＣＯＯＲ^７、又はＣＯＮＲ^７Ｒ^８を表し、
Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８は、相互に独立して、かつＲ^１に独立して、Ｒ^１の意味合いを表し、
ｎは、１、２、３又は４の値を表し、
Ｒ^３は、ｎが１の場合に：
水素、場合により置換した及び／又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキルを有し、
ｎが１でない場合に：
ｎ価の脂肪族又は脂環式残基を表し、係る残基は場合により異種原子を含有してよい］
のピリジンジオン誘導体及び場合によりその互変異性体の、有機材料を光の損傷性の作用から保護するための使用、光の損傷性の作用から保護する量の少なくとも１つの係る一般式Ｉのピリジンジオン誘導体及び少なくとも１つの有機材料を含有する組成物、及び前記式Ｉのピリジンジオン誘導体に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリジン誘導体、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物およびカンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物または医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物のような新規ピリジン誘導体および、カンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物またはその医薬組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）の一連のＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体［式中、リンカーは、二価の直鎖または分枝のＣ₁〜Ｃ₈アルキル残基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、フェニレンまたはＣ₄〜Ｃ₆複素環であり；Ｇ₁およびＧ₂結合部は、同じか異なってもよく、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、Ｒ₂が水素または直鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル残基である−ＣＲ₂−基であるか、あるいはＧ₁−リンカー−Ｇ₂基は−ＣＯ−基である］が開示される。式（Ｉ）の化合物は、抗増殖、抗炎症、抗関節炎および抗ウイルス活性を有する。

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本発明の目的は、ＩＣＡＭ−１発現阻害作用を有するオクタヒドロナフタレン誘導体又はその医薬上許容される塩を提供することにある。
本発明として、例えば、Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−（２Ｅ，４Ｅ）−５−［（１Ｓ，２Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，７Ｓ，８Ｓ，８ａＳ）−７−ヒドロキシ−２，６，８−トリメチル−１，２，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロナフタレン−１−イル］−２−メチルペンタ−２，４−ジエン酸アミドを有効成分として含有するＩＣＡＭ−１発現阻害剤、炎症性疾患治療剤、免疫抑制剤、細胞増殖抑制剤を挙げることができる。 （もっと読む）

ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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