本発明は、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を患者に投与することによって、頭痛を治療および／または予防する方法を提供する。頭痛は、片頭痛などの原発性頭痛、または二次性頭痛であってよい。本発明はまた、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を含む組合せ、コマーシャル・パッケージおよび医薬組成物を提供する。１，２−ジヒドロピリジン化合物は、例えば３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば１−ベンジル−４−（（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル）メチルピペリジンであってよい。
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【課題】 低比誘電率樹脂に変換できる芳香族化合物およびその誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるアミノヒドロキシフェニル基とカルボキシル基およびダイヤモンドイド構造を含む置換基を有する芳香族化合物およびその誘導体。


（式中のＸは少なくとも１つ以上のダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、Ａｒ₁およびＡｒ₂は、芳香族基を示し、ｍ₁、ｍ₂およびｍ₃は、０以上、４以下の整数を示す。また、Ｙは水素原子またはダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、ｍ３＝０のときは、Ｙはダイヤモンドイド構造より構成される基である。） （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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式（Ｉ）のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式（Ｉ）の好ましい化合物は、ｃ−ＭＥＴの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは、説明および請求項において定義したとおりである）および薬学的に許容されるそれらの塩類ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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本発明は、とりわけ、種子を処理するための、既知の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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