【課題】高い殺虫効果を有するアミド誘導体と該アミド誘導体を含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ａは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、または硫黄原子を示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環を形成するのに必要な原子群を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３（式中、Ｇ_１、Ｇ_２は酸素原子などを示し、Ｑ_１、Ｒ_３は置換フェニル基、置換複素環基、アルキル基、ハロアルキル基などを示す。）などを示し、Ｘはハロゲン原子、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロアルキルスルホニル基などを示し、ｎは０〜３の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基、置換ピリジル基などを示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、アルキル基等を示す。｝で表されるアミド誘導体およびこれを有効成分として含有する有害生物防除剤である。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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殺虫性化合物

本発明は、式（Ｉ）のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。

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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】高い殺虫効果を有する殺虫剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、A１〜A4はそれぞれ炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2はそれぞれ、水素原子、置換されていても良いアルキル基等を示し、G1、G2はそれぞれ、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基などを示し、nは０から４の整数を示し、Q１、Q2は置換されていても良いフェニル基または複素環基等であることを示す。）で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）