本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

培養細胞でサイトカインの媒介による炎症反応を阻害し、関節炎の動物モデルで骨破壊を改善し、II型糖尿病の動物モデルで血中グルコースレベルを低下させるのに有効である、新規なアシル尿素化合物、カルバマート化合物、チオカルバマート化合物、および関連化合物が提供される。これらの化合物は、糖尿病、インスリン抵抗性、炎症、炎症性疾患、免疫疾患、および癌の治療を含む、様々な治療に有用であるとして開示される。

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なベンズアニリド類を提供すること。
【解決手段】例えば、Ｎ^１−［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチルフェニル］−３−クロロ−Ｎ^２−（（Ｓ）−１−メチル−２−メチルチオエチル）フタラミドで表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。 （もっと読む）

式


で表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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【課題】ホルモン感受性リパーゼ阻害剤としてのピリジニルカルバメート
【解決手段】新規の置換されたピリジニルカルバメート、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。特に該化合物は、ホルモン感受性リパーゼ活性の調節が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防に有用である。
【化１】

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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、VEGFR-2およびVEGFR-3を阻害する選択されたアントラニルアミドピリドン、および持続性脈管形成により誘発される疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(1)の殺菌性化合物であって、式中Arは式(A)、(B1)、(B2)、又は(C)の基であり、或いはArは式(D1)又は(D2)の5-又は6-連結基であり；且つR¹、R²、R³、R⁴、R⁵、n、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、K^a、K^b、L、M、V、W、X、Y及びZは請求項１に示した定義を有す。
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本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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例えば、N-(2-アミノフェニル)-4-[N-(ピリジン-3-イルメトキシカルボニル）アミノメチル]ベンズアミド（MS-275化合物）のようなヒストンデアセチラーゼ阻害物質と他の抗癌活性物質との併用による相乗効果を有する抗癌剤。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

本発明によれば、複素環化合物の新規なクラスが提供される。本発明の化合物は、少なくとも２個の窒素原子を含む、置換または非置換６員環複素環を含む。この環は、さらに４個の炭素原子を含む。複素環は、環窒素原子に隣接する環の位置に少なくとも１つの置換基を有する。この環の必須の置換基は、炭素−炭素三重結合により複素環に結合された部分（Ｂ）を含む。この必須の置換基は、環窒素原子に隣接して配置される。本発明の化合物は、様々な用途の可能性がある。例えば、複素環化合物は、神経系における受容体の作動薬および拮抗薬として機能することによって、生理学的プロセスを調整するために作用することができる。本発明の化合物は、また、殺虫剤として、および殺菌剤として作用することができる。本発明の化合物を含む薬剤組成物もまた広い有用性を有する。 （もっと読む）

本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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