抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

（もっと読む）

本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
（もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換スルホンアミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
（もっと読む）

本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式（Ｉ）の特定のピリミジンジオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。

（もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアミド類を提供すること。
【解決手段】具体例として、下記反応で得られる化合物が例示される。


及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
（もっと読む）

放射性同位体置換基を有する前立腺特異的膜抗原(PSMA)結合化合物及びその化学前駆体が記載されている。化合物は、ピリジン含有化合物、フェニルヒドラジン構造を有する化合物及びアシル化リジン化合物を含む。本化合物は、例えば、前立腺癌細胞及び血管新生をイメージングするための単光子放出断層撮影法(SPECT)及び陽電子放出断層撮影法(PET)のための放射性核種の容易な取り込みを可能にする。 （もっと読む）

【課題】マロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の簡易且つ効率的な製造方法及び新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明のマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の製造方法は、ＲＯＨ（メタノール、エタノール及びプロパノール等）で表される溶媒中で、２価の金属ヨウ化物（ＣａＩ_２、ＭｇＩ_２及びＮｉＩ_２等）からなる触媒、及び／又は２価の金属水酸化物〔Ｃａ（ＯＨ）_２、Ｎｉ（ＯＨ）_２及びＣｏ（ＯＨ）_２等〕とヨウ素とからなる触媒と、酸素との存在下で、光照射により、化合物〔Ｒ^１Ｃ（Ｏ）ＣＣ（Ｏ）Ｒ^２〕からマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体〔ＲＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^１）（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３〕を製造することを特徴とする。また、本発明のマロン酸誘導体の製造方法は、新規化合物である中間体を製造する工程を備える。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式（Ｉ）の特定のピリミジンジオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
（もっと読む）