式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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本発明は、ホルムアルデヒド、パラアルデヒド、アンモニアおよび酢酸から３−メチル−ピリジンを合成する方法であって、前記化合物は反応に至らされ、前記方法は、ａ）２６０−３００℃の反応温度、ｂ）０．７−１．４Ｍｏｌ／Ｍｏｌのホルムアルデヒドとパラアルデヒドとのモル比、ｃ）１０−２０重量％のアンモニア濃度、ｄ）４−２０重量％の酢酸濃度、ｅ）０．４−１．６Ｍｏｌ／ｋｇのパラアルデヒド濃度、ｆ）連続反応の場合では１０−３０分および不連続反応の場合では１０−９０分の滞留時間、およびｇ）３０−１３０ｂａｒの反応圧力というパラメーターを含む方法を開示する。 （もっと読む）

式Ａの化合物と式Ｂの化合物を反応させて式Ｃの化合物を形成し、式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の一方を第１のホウ素エステル化試薬と反応させてボロン酸又はボロン酸エステルを生成させ、これを式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の他方と反応させて式Ｅの化合物を形成する工程を含む方法から、式Ｅの有機化合物を製造する。
式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀脂環式基であり、Ｘ１はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がクロロである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ１がブロモである場合、Ｘ２はヨードであり、Ｘ１がヒドロキシである場合、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ３はボロン酸又はボロン酸エステルであり、ＸはＣＨ又はＮであり、ＸがＣＨである場合、少なくとも１つのＲ²がピリジルであり、Ｘ４はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がクロロである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、Ｘ４がブロモである場合、Ｘ５はヨードであり、Ｘ４がヒドロキシである場合、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、ａ及びｃは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、ｂは０〜３の範囲の整数である。
【化１】


【化２】
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【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）


〔式中、Ｒ¹は水素原子、フッ素原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基又は（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はトリフルオロメトキシ基を表す。〕で示されるアミド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】従来製法に比べてアミノピリジン類を高収率で得ることのできる工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】触媒の不存在下、式（１）


（式中、Ｒはパーフルオロアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。ただし、Ｘはピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるハロピリジン類とアンモニア溶液を加熱して、該ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめて式（２）


（式中、Ｒは前記に同じ。アミノ基はピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるアミノピリジン類を製造する方法において、該アンモニア溶液のアンモニア濃度が３５重量％以上であること及び当該反応が不均一系反応であるアミノピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、
Ｒ¹は水素原子、フッ素原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基又は（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はトリフルオロメトキシ基を表す。〕
で示されるアミド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


によって表される二置換アミノジフルオロスルフィニウム塩に関する。同物質を調製する方法、およびデオキソフッ素化試薬として使用する方法もまた提供される。
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本発明は、新規なアミノアントラセン誘導体及びこれを用いた有機電界発光素子に関し、より具体的には、素子特性に優れたアントラセンのモイエティと蛍光特性に優れたフルオレンなどのモイエティとが互いに結合したコア、例えば、インデノアントラセン誘導体を有すると共に、前記コアに化２で示されるアミン基が１つ以上置換されたアミノアントラセン誘導体、及び前記アミノアントラセン誘導体を発光層材料として用いることで、効率、駆動電圧、寿命などの特性が向上した有機電界発光素子に関する。 （もっと読む）

本発明は下記化学式Iの新旧置換された６−アリールアミノピリドンスルホンアミドと６−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物（ｓｏｌｖａｔｅ）、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ）、エステル、互変異性体（ｔａｕｔｏｍｅｒ）、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はＭＥＫ抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化１】

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＸ^４は、本明細書で定義されるとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置するための及びＨＣＶの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

抗がん薬であるピコプラチンの改良された合成方法が提供される。テトラクロロ白金酸カリウムなどのテトラクロロ白金酸塩（ＴＣＰ）と２−ピコリンとの、溶媒中での縮合が、空気中などの酸素の存在により触媒され、そしてさらに、ヘキサクロロ白金酸カリウムなどのＰｔ^＋４錯体の存在により触媒される。この酸素は、スパージングによって、必要に応じて高剪断混合を用いて、不活性ガスのヘッドスペース下で、この反応混合物に導入され得る。生成物であるトリクロロピコリン白金酸塩（ＴＣＰＰ）は、ピコプラチンの合成における重要な中間体であり、ＴＣＰＰとアンモニアとの反応により、ピコプラチンに転換され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は効果的に作用し、かつ副作用が軽減化された新規鎮痛剤を提供することを課題とする。例えば、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）のような鎮痛薬に見られる胃腸障害のない鎮痛薬を提供することを課題とする。
【解決手段】RXR作動薬を有効成分とする鎮痛薬による。本発明の有効成分であるRXR作動性物質は、非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）が有するシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害するのとは異なる作用機序で鎮痛効果を有する。非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）は、COXを阻害することにより胃腸障害を生じることが知られるのに対し、RXR作動性物質はCOXに作用しない。そのため本発明で示すRXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤は副作用の少ない優れた鎮痛剤といえる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物



式中、Ｑは、置換されていてよいピリド−３−イルおよび置換されていてよいピリド−４−イルから選択され、ｐは、０〜６の整数であり、Ｙは、（ｉ）〜（ｉｉｉ）：
（ｉ）


（式中、Ｘは、＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−ＣＮから選択される）、
（ｉｉ）


および
（ｉｉｉ）


であり、ｒは、１〜１２であり、Ｒは、−Ｚ−Ａであり、Ｚは、単結合、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、＞Ｐ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ−であり、Ａは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールであり、Ｂは、単結合、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、および−Ｏ−であり、式中、Ｒ^Ｎは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから選択され、ｓは、０〜６であり、Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールである。本化合物は、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により引き起こされる疾患または症状の治療のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）