本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化１】

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本発明は、ニコチン酸およびベンジル部分で誘導体化されたピペラジンに対する改善された合成を記載する。生成化合物は神経学的状態の処置のために有用である。本発明の方法は、環窒素の１つにおいて保護されているか、または１つの環窒素のみに対する選択的反応によって保護されているピペラジンと、置換型ニコチン酸とを出発材料として用い、最終的には環窒素の１つにベンジル置換を含む二置換型ピペラジンを提供することになる。この合成は、この二置換型ピペラジンを好適な塩に転化することをさらに含んでもよい。
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本発明は、脂肪酸ナイアシン抱合体、有効量の脂肪酸ナイアシン抱合体を含む組成物、および有効量の脂肪酸ナイアシン抱合体を投与することを含む、代謝性疾患を治療または予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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本発明は、コルヒチン誘導体、癌を治療するための方法およびその使用に関する。ある特定の実施形態では、コルヒチン誘導体は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｚは、ＯまたはＳであり、Ｒ^１は、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、Ｒ、Ｒ^２、およびＲ^３がメチル基であるときに、Ｒ^１は、−ＣＯＣＨ_３ではないことを条件とする。
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【課題】感光性樹脂の構成成分として有用であるトリブロモメチルスルホニルピリジンの製造中間体であるメチルチオピリジンの新規な製造方法の提供。
【解決手段】ハロゲン化ピリジンとメタンチオールのアルカリ金属塩とを、塩基と水の存在下、不均一系で反応させるメチルチオピリジンの製造方法。該メタンチオールのアルカリ金属塩としては、ナトリウムメタンチオレートであることが好ましい。該製造方法は、相間移動触媒の存在下で反応を行うことが好ましい。該相間移動触媒としては、第４級アンモニウム塩または第４級ホスホニウム塩であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ツイッターイオン型有機塩の提供。
【解決手段】下記一般式(I)により表されるツイッターイオン型有機塩。


［式中、Qは窒素原子と共に５又は６員環の芳香族カチオンを形成する原子団を、R₁は水素原子又は置換基を、R₂は置換基を、n1は０〜５の整数を、X₁は対イオンを、n2は０〜４の整数を表す。R₁及びR₂のうち少なくとも１つは一般式(II)により表される置換基であり、


（式中、L₁は芳香族カチオンとV₁とを連結する２価連結基を表し、V₁及びV₂は-CO-、-SO-、-SO₂-又は-PO(OR₄)-（R₄はアルキル基等）を表し、R₃はアルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、又はパーフルオロアルキル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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【課題】耐熱性などにおいて優れた樹脂の原料などとして用いることができる新規なフルオレン骨格を有する複素環含有化合物を提供する。
【解決手段】複素環含有化合物は、下記式（１）で表される。


（式中、環Ａｒは芳香族炭化水素環、環Ｈｅｔは複素環、Ｒ¹はシアノ等、Ｒ²及びＲ³は、炭化水素基等、Ａ¹はアルキレン基、Ａ²は直接結合又は脂肪族炭化水素基、Ｘは反応性基又はその誘導体もしくは前駆誘導体を示す。ｋは０〜４の整数、ｍ、ｐ及びｑは０以上の整数、ｎは１以上の整数である） （もっと読む）

【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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【課題】マラリアを治療又は予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物および、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。さらに、置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。
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【課題】本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）
ＲｕＨ（Ｘ）(Ｌ¹)(Ｌ²)_n （１）
（式中、Ｘは１価のアニオン性配位子を表し、Ｌ¹は少なくともひとつの配位性ホスフィノ基と少なくともひとつの配位性アミノ基を有する４座配位子又はひとつの配位性ホスフィノ基とひとつの配位性アミノ基を有する２座のアミノホスフィン配位子を表し、Ｌ²はひとつの配位性ホスフィノ基とひとつの配位性アミノ基を有する２座のアミノホスフィン配位子を表す。ただし、Ｌ¹が４座配位子の場合はｎ＝０であり、Ｌ¹が２座配位子の場合はｎ＝１である。）
で表されるルテニウム錯体を触媒として、塩基化合物を添加することなくエステル又はラクトンを水素還元することによる対応するアルコール類の製造方法。 （もっと読む）

本発明の主題は、一般式（Ｉ）または（Ｉ’）によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩；これらの化合物のうちの少なくとも１つを含む薬学的組成物；これらの化合物のうちの少なくとも１つの作製方法；種々の癌および／または増殖障害の処置および／または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法；種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法に関する。１つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）および熱ショック同族タンパク質７０（Ｈｓｃ７０）の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないＭＭＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化１〕，〔化２〕または〔化３〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするＭＭＰ阻害剤とすること。なお〔化１〕及び〔化２〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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