治療性アリール−アミド−アリール化合物およびその使用
本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される化合物。
【化１】
［式中、
-R1は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
各-Xは独立に-F、-Cl、-Brまたは-Iであり;
各-RAは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RXは独立に飽和脂肪族C1-6ハロアルキルであり;
各-RCは独立に飽和C3-7シクロアルキルであり;
各-RARは独立にフェニルまたはC5-6ヘテロアリールであり;
各-L-は独立に飽和脂肪族C1-3アルキレンであり;
-J-は独立に-C(=O)-NRN-または-NRN-C(=O)-であり;
-RNは独立に-Hまたは-RNNであり;
-RNNは独立に飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
=Y-は=CRY-であり、-Z=は-CRZ=であり;または
=Y-は=N-であり、-Z=は-CRZ=であり;または
=Y-は=CRY-であり、-Z=は-N=であり;または
=Y-は=N-であり、-Z=は-N=であり;
-RYは独立に-Hまたは-RYYであり;
-RYYは独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RZは独立に-Hまたは-RZZであり;
-RZZは独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルコキシ、飽和脂肪族C1-4アルキルまたは飽和脂肪族C1-4ハロアルキルであり;
=W-は=CRW-であり;
-RWは独立に-Hまたは-RWWであり;
-RWWは独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルコキシ、飽和脂肪族C1-4アルキルまたは飽和脂肪族C1-4ハロアルキルであり;
-ROは独立に-OH、-ORE、-NH2、-NHRT1、-NRT1RT1または-NRT2RT3であり;
-REは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RT1は独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
-NRT2RT3は独立にアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ（piperidino）、ピペリジノ（piperizino）、N-(C1-3アルキル)ピペリジノ（piperizino）またはモルホリノであり;
ただし、当該化合物は下記化合物ならびに該化合物の塩、水和物および溶媒和物:
4-(3,4,5-トリエトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-01);
4-(3,5-ジクロロ-4-エトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-02);
4-(3,5-ジクロロ-4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-03);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸メチルエステル(PP-04);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸エチルエステル(PP-05);
6-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-ニコチン酸(PP-06);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-07);および
3,4,5-トリメトキシ-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド(PP-08)
から選択される化合物ではない。］
【請求項２】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、または-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
-R1が独立に-X、-RXまたは-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
-R1が独立に-Xまたは-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
-R1が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
-R1が独立に-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
-R1が独立に-O-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
-R1が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
-R1が独立に-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
-R1が独立に-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
-R1が独立に-O-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
-R1が独立に-O-L-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
-R2が独立に-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
-R2が独立に-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
-R2が独立に-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
-R2が独立に-Xまたは-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２】
-R2が独立に-Xである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
-R2が独立に-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
-R2が独立に-O-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
-R2が独立に-O-RAである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
-R2が独立に-O-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
-R2が独立に-O-L-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８】
-R2が独立に-O-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９】
-R2が独立に-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３２】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３４】
-R3が独立に-X、-RXまたは-O-RAである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３５】
-R3が独立に-Xまたは-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３６】
-R3が独立に-Xである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３７】
-R3が独立に-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３８】
-R3が独立に-O-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３９】
-R3が独立に-O-RAである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４０】
-R3が独立に-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４１】
-R3が独立に-O-L-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４２】
-R3が独立に-O-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４３】
-R3が独立に-O-L-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４５】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４６】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４７】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項４８】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４９】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５０】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５１】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
--R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５２】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項1に記載の化合物。
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５５】
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項５６】
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項５７】
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項５８】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６０】
-R1が独立に-O-RAであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項６１】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xであり;
あるいは
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６２】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xであり;
あるいは
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６３】
-R1が独立に-O-RAであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-Xであり;
または
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項６４】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６５】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６６】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同じでであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６７】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６８】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６９】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立にであり-O-RAまたは-O-RC;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７０】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2、および-R3が全て同じであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７１】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７２】
存在する場合、各-Xが独立に-F、-Clまたは-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７３】
存在する場合、各-Xが独立に-Fまたは-Clである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７４】
存在する場合、各-Xが独立に-Clまたは-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７５】
存在する場合、各-Xが独立に-Fである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７６】
存在する場合、各-Xが独立に-Clである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７７】
存在する場合、各-Xが独立に-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７８】
各-RAが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
各-RAが存在する場合、独立に-Me、-Et、-nPrまたは-iPrである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８０】
各-RAが存在する場合、独立に-Meである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８１】
各-RAが存在する場合、独立に-Etである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８２】
各-RAが存在する場合、独立に-iPrである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８３】
各-RXが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4ハロアルキルである請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
各-RXが存在する場合、独立に-CF3、-CH2CF3または-CH2CH2Fである請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８５】
各-RXが存在する場合、独立に-CF3である請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８６】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８７】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８８】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８９】
各-RCが存在する場合、独立にシクロブチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９０】
各-RCが存在する場合、独立にシクロペンチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９１】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルまたはC6ヘテロアリールである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９２】
各-RARが存在する場合、独立にフェニル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリジジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９３】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルまたはピリジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９４】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９５】
各-RARが存在する場合、独立にピリジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９６】
各-L-が存在する場合、独立に-CH2-または-CH2CH2である請求項1から95のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９７】
各-L-が存在する場合、独立に-CH2-である請求項1から95のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９８】
=Y-が=CRY-であり、-Z=が-CRZである請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９９】
=Y-が=N-であり、-Z=が-CRZである請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１００】
=Y-が=CRY-であり、-Z=が-N=である請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０１】
=Y-が=N-であり、-Z=が-N=である請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-RYが存在する場合、独立に-Hである請求項1から101のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０３】
-RYが存在する場合、独立に-RYYである請求項1から101のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０４】
-RYYが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０５】
-RYYが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０６】
-RYYが存在する場合、独立に-Fまたは-Clである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０７】
-RYYが存在する場合、独立に-Fである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０８】
-RYYが存在する場合、独立に-Clである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０９】
-RYYが存在する場合、独立に-Meである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１０】
-RZが存在する場合、独立に-Hである請求項1から109のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１１】
-RZが存在する場合、独立に-RZZである請求項1から109のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１２】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、-Me、-Etまたは-CF3である請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１３】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１４】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-Meまたは-Etである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１５】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１６】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１７】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Meまたは-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１８】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Meまたは-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１９】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２０】
-RZZが存在する場合、独立に-Meである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２１】
-RZZが存在する場合、独立に-Fである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２２】
-RZZが存在する場合、独立に-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２３】
-RZZが存在する場合、独立に-Clである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２４】
-RWが存在する場合、独立に-Hである請求項1から123のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２５】
-RWが存在する場合、独立に-RWWである請求項1から123のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２６】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、-Me、-Etまたは-CF3である請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２７】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２８】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２９】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３０】
-RWWが存在する場合、独立に-Fである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３１】
-RWWが存在する場合、独立に-Clである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３２】
-RWWが存在する場合、独立に-Meである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３３】
-J-が独立に-C(=O)-NRN-である請求項1から132のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３４】
-J-が独立に-NRN-C(=O)-である請求項1から132のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３５】
-RNが独立に-Hである請求項1から134のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３６】
-RNが独立に-RNNである請求項1から134のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３７】
-RNNが存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から136のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３８】
-RNNが存在する場合、独立に-Meである請求項1から136のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３９】
-ROが独立に-OH、-ORE、-NH2または-NHRT1である請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４０】
-ROが独立に-OHまたは-OREである請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４１】
-ROが独立に-OHである請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４２】
-REが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４３】
-REが存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４４】
-REが存在する場合、独立に-Meである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４５】
各-RT1が存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４６】
各-RT1が存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４７】
各-RT1が存在する場合、独立に-Meである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４８】
-NRT2RT3が独立にピペリジノ（piperidino）、ピペリジノ（piperizino）、N-(C1-3アルキル)ピペリジノ（piperizino）またはモルホリノである請求項1から147のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４９】
AAA-001からAAA-027およびAAA-031からAAA-120の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項１５０】
請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物および製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む組成物。
【請求項１５１】
請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物および製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を混合する段階を有する組成物の製造方法。
【請求項１５２】
治療によるヒトまたは動物の処置で使用される化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５３】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療のための、化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５４】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療用の医薬製造における化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)、および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される化合物。
【化１】
［式中、
-R1は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
各-Xは独立に-F、-Cl、-Brまたは-Iであり;
各-RAは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RXは独立に飽和脂肪族C1-6ハロアルキルであり;
各-RCは独立に飽和C3-7シクロアルキルであり;
各-RARは独立にフェニルまたはC5-6ヘテロアリールであり;
各-L-は独立に飽和脂肪族C1-3アルキレンであり;
-J-は独立に-C(=O)-NRN-または-NRN-C(=O)-であり;
-RNは独立に-Hまたは-RNNであり;
-RNNは独立に飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
=Y-は=CRY-であり、-Z=は-CRZ=であり;または
=Y-は=N-であり、-Z=は-CRZ=であり;または
=Y-は=CRY-であり、-Z=は-N=であり;または
=Y-は=N-であり、-Z=は-N=であり;
-RYは独立に-Hまたは-RYYであり;
-RYYは独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RZは独立に-Hまたは-RZZであり;
-RZZは独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルコキシ、飽和脂肪族C1-4アルキルまたは飽和脂肪族C1-4ハロアルキルであり;
=W-は=CRW-であり;
-RWは独立に-Hまたは-RWWであり;
-RWWは独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルコキシ、飽和脂肪族C1-4アルキルまたは飽和脂肪族C1-4ハロアルキルであり;
-ROは独立に-OH、-ORE、-NH2、-NHRT1、-NRT1RT1または-NRT2RT3であり;
-REは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RT1は独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
-NRT2RT3は独立にアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ（piperidino）、ピペリジノ（piperizino）、N-(C1-3アルキル)ピペリジノ（piperizino）またはモルホリノであり;
ただし、当該化合物は下記化合物ならびに該化合物の塩、水和物および溶媒和物:
4-(3,4,5-トリエトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-01);
4-(3,5-ジクロロ-4-エトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-02);
4-(3,5-ジクロロ-4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-03);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸メチルエステル(PP-04);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸エチルエステル(PP-05);
6-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-ニコチン酸(PP-06);
4-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-07);および
3,4,5-トリメトキシ-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド(PP-08)
から選択される化合物ではない。］
【請求項２】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、または-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
-R1が独立に-X、-RXまたは-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
-R1が独立に-Xまたは-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
-R1が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
-R1が独立に-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
-R1が独立に-O-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
-R1が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
-R1が独立に-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
-R1が独立に-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
-R1が独立に-O-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
-R1が独立に-O-L-RARである請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
-R2が独立に-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
-R2が独立に-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
-R2が独立に-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
-R2が独立に-Xまたは-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２】
-R2が独立に-Xである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
-R2が独立に-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
-R2が独立に-O-RXである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
-R2が独立に-O-RAである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
-R2が独立に-O-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
-R2が独立に-O-L-RCである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８】
-R2が独立に-O-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２９】
-R2が独立に-O-L-RARである請求項1から15のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３０】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCまたは-O-L-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３２】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
-R3が独立に-X、-RX、-O-RAまたは-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３４】
-R3が独立に-X、-RXまたは-O-RAである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３５】
-R3が独立に-Xまたは-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３６】
-R3が独立に-Xである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３７】
-R3が独立に-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３８】
-R3が独立に-O-RXである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３９】
-R3が独立に-O-RAである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４０】
-R3が独立に-O-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４１】
-R3が独立に-O-L-RCである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４２】
-R3が独立に-O-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４３】
-R3が独立に-O-L-RARである請求項1から29のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４５】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４６】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４７】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項４８】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項４９】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５０】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５１】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
--R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５２】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項1に記載の化合物。
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同一であることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５４】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項５５】
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項５６】
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項５７】
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項５８】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６０】
-R1が独立に-O-RAであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項６１】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xであり;
あるいは
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６２】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xであり;
あるいは
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６３】
-R1が独立に-O-RAであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-Xであり;
または
-R1が独立に-Xであり;
-R2が独立に-O-RAであり;
-R3が独立に-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項６４】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６５】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６６】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2および-R3が全て同じでであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６７】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項６８】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項６９】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立にであり-O-RAまたは-O-RC;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Meであることはなく;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-Etであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７０】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAである場合、
-R1、-R2、および-R3が全て同じであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７１】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項７２】
存在する場合、各-Xが独立に-F、-Clまたは-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７３】
存在する場合、各-Xが独立に-Fまたは-Clである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７４】
存在する場合、各-Xが独立に-Clまたは-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７５】
存在する場合、各-Xが独立に-Fである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７６】
存在する場合、各-Xが独立に-Clである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７７】
存在する場合、各-Xが独立に-Brである請求項1から71のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７８】
各-RAが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
各-RAが存在する場合、独立に-Me、-Et、-nPrまたは-iPrである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８０】
各-RAが存在する場合、独立に-Meである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８１】
各-RAが存在する場合、独立に-Etである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８２】
各-RAが存在する場合、独立に-iPrである請求項1から77のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８３】
各-RXが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4ハロアルキルである請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
各-RXが存在する場合、独立に-CF3、-CH2CF3または-CH2CH2Fである請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８５】
各-RXが存在する場合、独立に-CF3である請求項1から82のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８６】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８７】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８８】
各-RCが存在する場合、独立にシクロプロピルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８９】
各-RCが存在する場合、独立にシクロブチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９０】
各-RCが存在する場合、独立にシクロペンチルである請求項1から85のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９１】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルまたはC6ヘテロアリールである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９２】
各-RARが存在する場合、独立にフェニル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリジジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９３】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルまたはピリジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９４】
各-RARが存在する場合、独立にフェニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９５】
各-RARが存在する場合、独立にピリジニルである請求項1から90のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９６】
各-L-が存在する場合、独立に-CH2-または-CH2CH2である請求項1から95のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９７】
各-L-が存在する場合、独立に-CH2-である請求項1から95のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９８】
=Y-が=CRY-であり、-Z=が-CRZである請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９９】
=Y-が=N-であり、-Z=が-CRZである請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１００】
=Y-が=CRY-であり、-Z=が-N=である請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０１】
=Y-が=N-であり、-Z=が-N=である請求項1から97のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-RYが存在する場合、独立に-Hである請求項1から101のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０３】
-RYが存在する場合、独立に-RYYである請求項1から101のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０４】
-RYYが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０５】
-RYYが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０６】
-RYYが存在する場合、独立に-Fまたは-Clである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０７】
-RYYが存在する場合、独立に-Fである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０８】
-RYYが存在する場合、独立に-Clである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０９】
-RYYが存在する場合、独立に-Meである請求項1から103のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１０】
-RZが存在する場合、独立に-Hである請求項1から109のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１１】
-RZが存在する場合、独立に-RZZである請求項1から109のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１２】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、-Me、-Etまたは-CF3である請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１３】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１４】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-Meまたは-Etである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１５】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１６】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１７】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Meまたは-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１８】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Meまたは-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１９】
-RZZが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２０】
-RZZが存在する場合、独立に-Meである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２１】
-RZZが存在する場合、独立に-Fである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２２】
-RZZが存在する場合、独立に-OHである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２３】
-RZZが存在する場合、独立に-Clである請求項1から111のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２４】
-RWが存在する場合、独立に-Hである請求項1から123のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２５】
-RWが存在する場合、独立に-RWWである請求項1から123のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２６】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、-Me、-Etまたは-CF3である請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２７】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-Iまたは飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２８】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Cl、-Br、-I、-Meまたは-Etである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２９】
-RWWが存在する場合、独立に-F、-Clまたは-Meである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３０】
-RWWが存在する場合、独立に-Fである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３１】
-RWWが存在する場合、独立に-Clである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３２】
-RWWが存在する場合、独立に-Meである請求項1から125のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３３】
-J-が独立に-C(=O)-NRN-である請求項1から132のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３４】
-J-が独立に-NRN-C(=O)-である請求項1から132のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３５】
-RNが独立に-Hである請求項1から134のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３６】
-RNが独立に-RNNである請求項1から134のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３７】
-RNNが存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から136のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３８】
-RNNが存在する場合、独立に-Meである請求項1から136のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３９】
-ROが独立に-OH、-ORE、-NH2または-NHRT1である請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４０】
-ROが独立に-OHまたは-OREである請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４１】
-ROが独立に-OHである請求項1から138のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４２】
-REが存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４３】
-REが存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４４】
-REが存在する場合、独立に-Meである請求項1から141のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４５】
各-RT1が存在する場合、独立に飽和脂肪族C1-4アルキルである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４６】
各-RT1が存在する場合、独立に-Meまたは-Etである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４７】
各-RT1が存在する場合、独立に-Meである請求項1から144のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４８】
-NRT2RT3が独立にピペリジノ（piperidino）、ピペリジノ（piperizino）、N-(C1-3アルキル)ピペリジノ（piperizino）またはモルホリノである請求項1から147のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４９】
AAA-001からAAA-027およびAAA-031からAAA-120の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項１５０】
請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物および製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む組成物。
【請求項１５１】
請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物および製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を混合する段階を有する組成物の製造方法。
【請求項１５２】
治療によるヒトまたは動物の処置で使用される化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５３】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療のための、化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５４】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療用の医薬製造における化合物(PP-01)、(PP-02)、(PP-03)、(PP-04)、(PP-05)、(PP-06)、(PP-07)、および(PP-08)に関する但し書きを除く請求項1から149のうちのいずれか1項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０３８１９（Ｐ２０１３−５０３８１９Ａ）
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２６１１８（Ｐ２０１２−５２６１１８）
【出願日】平成２２年９月１日（２０１０．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／００１６５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２７１０６
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５００５４５３６６）キングス カレッジ ロンドン (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月１日（２０１０．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／００１６５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２７１０６
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５００５４５３６６）キングス カレッジ ロンドン (3)
【Ｆターム（参考）】
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