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ニコチンアニリド類、その製造方法、およびこれを含む菌類を防除するための組成物
本発明は、(I)(式中、nは0、1、2であり、mは2、3であり、X1はF、Clであり、X2はハロゲンであり、YはCN、NO2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲン化アルキル、メトキシ、メチルチオであり、pは0、1であり、R1はハロゲン、メチル、C1-C4-ハロゲン化アルキル、メトキシ、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニルであり、R2はH、メチル、エチルであり、WはO、Sである)で表されるニコチンアニリド類、前記化合物の製造方法、薬剤、およびそれを含む種子、ならびに菌類による疫病を予防するための方法に関する。
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オレフィンのオリゴマー化
本発明はオレフィンのオリゴマー化の方法を提供し、オリゴマー化条件下でオレフィンを触媒と反応させることを含む。触媒はクロミウム化合物及びピリジルアミン又は、ヘテロアリールアミン化合物の組み合わされた製品であっても良い。特徴的な実施の態様では、触媒化合物はエチレンを三量化又は、四量化して1−ヘキセン、1−オクテン、又は、これらの混合物にするのに用いることができる。 (もっと読む)
シンナモイル化合物の用途
【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。
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細胞増殖性障害を処置する組成物および方法
本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための(例えば、ヒトおよび動物を処置するための)、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る(例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および/もしくは抗ウイルス剤として)。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 (もっと読む)
炎症の治療においてCXCR2阻害剤として使用される縮合二環式カルボキサミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1、R2、X、A、B、D及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する)の化合物、及び/又はその医薬として許容し得る塩及び/又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Iの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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抗肥満薬としてのピペラジニルピリジン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、X、Y、Z及びmは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである)の化合物及びその薬学的に許容される塩、ならびにこれら化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法に関する。該化合物は、H3受容体の調節に関連した疾病の治療及び/又は予防に有用である。
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損傷した哺乳類神経組織を治療するためのピリジン類
本発明は、新規なピリジン類、そのようなピリジン類を含む医薬組成物類および、限定はされないが、1つの実施態様において損傷脊椎などの損傷した哺乳類の神経組織の治療におけるそのような組成物類の使用、化合物類、組成物類を提供し、本発明の方法は、神経組織損傷を通る活動電位もしくは神経インパルス伝導を回復することにより哺乳類の神経組織損傷を治療する。有意に、本発明の化合物の生体内適用は、SSEP試験に基づいて、化合物が既知の薬剤4-アミノピリジン(4-AP)での匹敵する治療よりも低濃度でより長く続く効果を与えることを確立した。 (もっと読む)
マンデル酸誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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新規のアリールピペラジン誘導体
【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式:
の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。
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IP受容体アンタゴニストとしてのフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、IP受容体アンタゴニスト活性を有し、IP受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる:膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大(BPH)、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛;低血圧;血友病および出血;および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、IP受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化1】
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抗微生物剤としてのN−スルホニル−4−メチレンアミノ−3−ヒドロキシ−2−ピリドン
式(I)の化合物は
【化1】
微生物感染の治療に有効である。
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11−ベータヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤としてのアダマンチルアセトアミド
【化1】
[式中、
nは1または2の整数を表し、R1およびR2は各々独立して水素、C1−4アルキル、NR9R10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はR1とR2がこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはR1またはR2のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、R3はC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はR3は下記の式
【化2】
の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHet1またはAr2を表し、ここで、前記Het1またはAr2は場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR5R6、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、Het2およびNR7R8から各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、R5およびR6は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、R7およびR8は各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、R9およびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Het1はピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Het2はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ar2はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリジン誘導体
哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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N−置換されたアニリン及びジフェニルアミンアナログを含むホスホジエステラーゼ4インヒビター
PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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高分子発光材料および有機発光素子
【課題】発光効率が高く成膜特性が良好で、大面積化、量産化に適した高分子材料およびこれを用いた有機発光素子を提供する。
【解決手段】芳香環上に式(2)で示される重合性二重結合を有する重合性化合物を、(共)重合することにより得られる高分子材料であって、重合性化合物の一つが式(1)
〔式中R2〜R7の一つは式(2)で示される基〕で示されるイリジウム錯体。
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混合触媒を用いた重水素化方法
本発明は、より重水素化率の高い、芳香環及び/又は複素環を有する化合物を得ることが可能な重水素化方法を提供することを課題とし、芳香環及び/又は複素環を有する化合物を、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、イリジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる2種以上の混合触媒の共存下、重水素源と反応させることを特徴とする、芳香環及び/又は複素環を有する化合物の重水素化方法に関する。 (もっと読む)
ピリジニウムおよびキノリニウム誘導体
本発明は、腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる式Iの化合物に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法にも関する。
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アミド誘導体及び医薬
本発明の目的は、優れたBCR−ABLチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式(1)
【化23】
(R1は−CH2−R11等を表し、R2はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、R3は、水素等を表し、Het1は上記の化学式[6]の基等を表し、Het2はピリミジニル等を表す。)で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、BCR−ABLチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
4−アリル−ニコチンアミド誘導体の製造方法
本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl3、PBr3、MeI、または(F3CSO2)2Oを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HR2によりR2に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)H2SO4、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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