【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び／若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び／若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な置換又は無置換アミノ基を導入した４−ピリジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】
式［Ｉ］の化合物又はその塩は、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用。環Ａはベンゼン環、又はシクロアルカン環と縮合していてもよい芳香族複素五又は六員環を、Ｂはアルキレン基を、Ｒ^１とＲ^２はＨ、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、Ｒ^３とＲ^４はＨ、（置換）アルキル基、（置換）シクロアルキル基、−Ｚ−Ｒ^５等を、Ｒ^５は（置換）アルキル基、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、ＸとＹはＨ等を、Ｚは−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＲ^６−、−ＳＯ_２−等を、Ｒ^６はＨ等を、ｐは０、１又は２を、ｑは０又は１をそれぞれ示す。
【化１】
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【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アリールアミド誘導体、その製剤ならびに疾患、特に腫瘍および／または血管新生によって引き起こされ、媒介されかつ／または伝播される疾患を治療するための薬物を調製するためのその使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＶＥＧＦＲ、ならびにＲａｆキナーゼの効果的な阻害剤である。
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選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、新規の三置換環状ゲル化剤または増粘剤に関する。本発明は、前記ゲル化剤または増粘剤の使用を含む溶媒の増粘化またはゲル化方法にさらに関する。本発明に従うゲル化剤または増粘剤は、たとえば医薬または美容上の目的で使用されてもよい。さらに、クロマトグラフィ材料または触媒活性材料における支持材として使用されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）