【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】除草剤の製造中間体並びにその製造法の提供。
【解決手段】下記化合物（４）を（５）から製造する。


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^２は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表し、Ｒ^３は、水素原子，シアノ基，アミド基，Ｃ_１−４アルキルカルボニル基またはＣ_１−４アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ^５は、水素原子，シアノ基，Ｃ_１−４アルキルカルボニル基またはＣ_１−４アルコキシカルボニル基を表し、Ｑはイソオキサゾリル基等を表す。）
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生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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【課題】貯蔵中及び輸送中に増粘や着色などの変質が起こらず、長期間に安定的に保存でき、且つ重合反応の際の重合性は低下しない、機能性モノマーのアルケニルオキサゾリンを提供する。
【解決手段】アルケニルオキサゾリンに、保存安定剤としてＮ，Ｎ−ジアルキルヒドロキシルアミン及び／又はＮ，Ｎ−ジアリールヒドロキシルアミンを１〜１０００ｐｐｍ含有させる。特に、Ｎ，Ｎ−ジフェニルヒドロキシルアミンとＮ，Ｎ−ジベンジルヒドロキシルアミンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】バイポーラ性を有する新規な材料を提供することを目的とする。また、発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減することを目的とする。
【解決手段】電子輸送性を有する骨格とホール輸送性を有する骨格とを、共役が広がりにくいねじれたクアテルフェニレン骨格（好ましくは、［１，１’：２’，１’’：２’’，１’’’］クアテルフェニル−４−４’’’−ジイル）］基）を介して結合した材料を用いることで発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減することができる。 （もっと読む）

式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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【課題】α−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】α−トリフルオロメチル−β−置換−α，β−不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα−トリフルオロメチル−β−置換−β−アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、QはQ-1、Q-2等で表される構造を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₂ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₂アルキル等を表し、QがQ-1を表すとき、R¹はC₁〜C₄ハロアルキル、-C(O)N(R¹³)R¹²、D-22、D-52等を表し、R²は水素原子、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁶等を表し、QがQ-2を表すとき、R¹は-OR^1a、-N(R^1c)R^1b等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】三重項励起エネルギーが大きく、バイポーラ性を有する新規ベンゾオキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表されるベンゾオキサゾール誘導体。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、置換又は無置換の炭素数６〜１３のアリール基を表す。なお、置換基は互いに結合して環を形成してもよく、その環構造はスピロ環構造でもよい。また、Ｒ^１１〜Ｒ^１４は、水素原子、ハロゲン、炭素数１〜４のアルキル基、無置換の炭素数６〜１０のアリール基のいずれかを表す。さらに、α、β、γのいずれか２つが結合して１つの結合を形成し、カルバゾール骨格を形成している。なお、ｎは、０〜３である。） （もっと読む）

本発明は、ドーパミンＤ３受容体を調節する活性を有する、式Ｉで表される新規ピペラジン誘導体、この立体異性体、医薬用塩、溶媒和物、及びそのような化合物を含有する医薬組成物、これらの調製を開示し、パーキンソン病、統合失調症、薬物嗜癖及び薬物回帰などの中枢神経系障害に関係する疾患の予防又は治療のためのそのような化合物の使用、並びに腎保護及び免疫調節のため、又はＤ３Ｒの機能及びＤ３Ｒ機能の障害に関係する疾患を研究するための助けとなる薬物としてのそのような化合物の使用を開示する。
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【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、穏和な条件で、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造し得る方法を提供する。
【解決手段】有機層中に溶解している下記一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に、置換もしくは無置換の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基を表す。］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物を含む水層の存在下で閉環反応させることを含む、下記一般式（II）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体の製造方法である。
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【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対する優れた防除作用を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイソキサゾール誘導体である。




［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子等を表し、Ａは、−ＯＲ^４、−ＮＲ^６Ｒ^７、等を表す。Ｒ^４は、炭素数１〜１２のアルキル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリールアミノカルボニル基等を表し、Ｒ^６、Ｒ^７は、それぞれ独立して水素原子、炭素数２〜６のアルケニル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリール基、アリールカルボニル基等を表す。ただし、Ｒ^６およびＲ^７がともに水素原子の場合を除く。］ （もっと読む）