本発明は、式（Ｉ）で表される殺菌剤Ｎ−（２−フェノキシエチル）カルボキサミド誘導体、それらのアザ、チア及びシラ類似体、それらを調製する方法、殺菌剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤としてのそれらの使用、並びに、それら化合物又はそれらの組成物を使用して植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。式（Ｉ）


〔式中、Ａ、Ｔ、Ｗ、Ｘ、ｎ及びＺ^３〜Ｚ^７は、さまざまな置換基を表す〕。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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【課題】基材成分の貯蔵安定性（作業性）と、基材成分および硬化剤成分の混合後の硬化性とのバランスに優れ、耐発泡性も良好で、系外への揮発成分を低減することができる硬化性樹脂組成物およびそれに用いる潜在性硬化剤の提供。
【解決手段】下記式（１）または（２）で表される潜在性硬化剤。


（式中、ｎは０〜２の整数を表し、Ｒ¹は、水酸基または炭素数１〜１２の分岐していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基であり、ｎが２の場合のＲ¹は、それぞれ同一であっても異なっていてもよい。Ｒ²は、炭素数１〜６の分岐していてもよく、水酸基を有していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基である。Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜６の分岐していてもよいアルキル基またはフェニル基である。） （もっと読む）

オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｘ、ｎ、Ｙ及びｍは、さまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−ビフェニルメチル−カルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、化学基Ｗ^１からＷ^９およびＲ^１からＲ^３が本明細書に定義された式（Ｉ）を有する新規のベンゼンジカルボキサミド誘導体、および殺虫剤としてのその使用に関する。

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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ’−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＲ”_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＳｉＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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式Ｉ：


の化合物を調製する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など（血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる）。 （もっと読む）

【課題】２−オキサゾリジノン化合物を高純度でかつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】環状カーボネートと、Ｎ−アルキルモノアルカノールアミンとを、触媒の存在下で反応させることを有する、２−オキサゾリジノン化合物の製造方法。特に、アルキレングリコール以外の副生成物、特に沸点差の小さいＮ−アルキルジアルカノールアミンの副生を抑えることができる触媒を使用し、このような触媒の存在下でＮ−アルキルモノアルカノールアミンと環状カーボネートとの反応を行なう。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、およびＧタンパク質共役受容体関連または媒介、特にＧタンパク質共役受容体１２０関連または媒介の疾患または障害を治療または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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本発明は、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、１，２，５−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような１，２，５−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置９および１０を結合する５つの環によって部分的に特徴付ける。
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CB2受容体を調節する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

【課題】
本発明はＬＣ／ＭＳ／ＭＳ法において（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−２−イル）−Ｎ−［３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸と完全に分離でき、正確かつ効率的な測定が可能な測定用標準物質の提供、及びその製造法の提供。
【解決手段】
本発明は、質量分析における標準物質として有用な重水素化された（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−ｄ_４−２−イル）−Ｎ−（３−（４−メトキシフェノキシ−ｄ_７）プロピル）アミノメチル］フェノキシ］酪酸、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）