細菌感染した歯肉縁下ポケットの治療用薬剤の製造における、（Ｉ）で表されるモルホリノ化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化１】


式中、Ｒ１は、モルホリノ環の２位もしくは３位に存在し、８〜１６個の炭素原子を含む、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基であり、Ｒ２は、２〜１０個の炭素原子を含み、かつα位を除きヒドロキシ基で置換されている、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基である。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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ｐＨインジケータ、重合性基、及びこれらの間のスペーサを含む、組成物。重合性基は、アクリレート又はメタクリレートであってよく、そしてスペーサは、オキシアルキル基、オキシプロピル基、又はオキシベンゾイル基であってよい。組成物は、指示用ポリマー及びオプトードを形成するために、重合してコポリマーにすることができる。
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本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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デルモピノール（３−（４−プロピルヘプチル）−４−モルホリンエタノール）またはデルモピノール誘導体、もしくはその薬学的に許容可能な塩、もしくは水和物を含む溶媒和物の製造方法であって、オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンとグリニャール試薬とを反応させることを含み、かつ必要に応じ、前記デルモピノール（もしくはデルモピノール誘導体）の遊離塩基を薬学的に許容可能な塩に変換することをさらに含む該方法。前記オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンおよび前記グリニャール試薬は、前記製造方法において中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は、呼吸器疾患の治療及び予防に有用な下記一般式(1)の有機化合物及びその塩の製造方法に関する。


（式中、R¹及びR²は、それぞれ独立にH、ハロゲン若しくはC_1-4-アルキルを意味し、又はR¹とR²が一緒にC_1-6-アルキレンの意味を有し；かつR³はH、ハロゲン、OH、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを表す。）
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本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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第一水素化触媒の粒子を、不飽和化合物が溶解されている液相に懸濁させ、その液相は水素を含有する気体の存在下、第一の水素分圧および第一の温度のもとで重力方向に対向して並流で充填気泡塔反応器を通じて送られ、気泡塔反応器から排出物が気液分離槽に供給され、液相は十字流濾過に供給され、その際濃縮液および濾液が得られ、その濃縮液は気泡塔反応器に返送され、濾液は水素を含有する気体の存在下、第二の水素分圧および第二の温度のもとで第二の水素触媒床を介して導かれ、その際第二の水素分圧は第一の水素分圧より少なくとも１０ｂａｒ高い、不飽和化合物の連続的水素化のための方法を記載する。
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【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、噴射剤を含まず、一般式（１）の化合物を１種以上と追加の有効成分（２）とを含む、吸入用エアロゾル製剤に関する。式中、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＸ⁻は請求の範囲及び明細書中に示すように定義することができる。
【化１】

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は請求の範囲及び明細書中に示す定義を有する）の１種以上、好ましくは１種と、少なくとも１種の他の有効成分２とを含む新規な医薬組成物、その製造方法及び医薬品としての使用に関する。
【化１】

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【課題】オキサジンジスルフィド染料
【解決手段】式（１）Ｄ₁−（Ｚ₁）_r−Ｙ₁−Ｓ−Ａ
（式中、
Ａは水素原子；又は式（１ａ）＊−Ｓ−Ｙ₂−（Ｚ₂）_r−Ｄ₂で表される基を表し；
Ｙ₁及びＹ₂は、夫々互いに独立して、非置換の又は置換された、直鎖又は分枝鎖の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１０のアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５乃至１０のアリーレン基；又は炭素原子数５乃至１０のアリーレン基−（炭素原子数１乃至１０のアルキレン基）を表し；
Ｚ₁及びＺ₂は、夫々互いに独立して、


を表し；又は式


で表される置換された又は非置換の芳香族又はヘテロ芳香族化合物のカチオン性バイラジカルを表し；ここで、
アスタリスク＊はＤ₁及び／又はＤ₂への結合を表し；
アスタリスク＊＊はＹ₁及び／又はＹ₂への結合を表し；
Ｗ₁はＮ又はＣＲ₅基を表し；
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₅は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至１４
のアルキル基；炭素原子数２乃至１４のアルケニル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；炭素原子数５乃至１０のアリール基−（炭素原子数１乃至１０のアルキル基）；又は−炭素原子数１乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表す。）；
Ｄ₁及びＤ₂は、夫々互いに独立して、式


で表される基より選択される有機染料の残基を表し、
Ｒ₆及びＲ₇は、夫々互いに独立して、水素原子；炭素原子数１乃至２０のアルキル基；炭素原子数１乃至２０のアルコキシ基；炭素原子数３乃至６のシクロアルキル基；炭素原子数５乃至１０のアリール基；アニレート（ａｎｅｌｌａｔｅｄ）された芳香族基；カルボ
キシレート；又はスルホネート基を表し；
Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、夫々互いに独立して、水素原子；非置換の又は置換された、直鎖の又は分枝鎖の、単環又は多環の、中断された又は中断されていない、炭素原子数１乃至１４のアルキル基、炭素原子数２乃至１４のアルケニル基、炭素原子数６乃至１０のアリール基、炭素原子数６乃至１０のアリール−炭素原子数１乃至１０のアルキル基又は炭素原子数５乃至１０のアルキル基（炭素原子数５乃至１０のアリール基）を表し；又は、
Ｒ₈及びＲ₉又はＲ₁₀及びＲ₁₁は、結合窒素原子と一緒に、一種以上のヘテロ原子を含み得る５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₈はＮ⁺と一緒にＣ₁に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；又は、
Ｒ₉はＮ⁺と一緒にＣ₂に結合して、５乃至７員の炭素環を形成し；
Ｘは−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ₉）−；又は−Ｓ−を表し；
ｐは０乃至５の数を表し；
ｒは０又は１を表し；そして
ｓは１乃至５の数を表す。）
で表される化合物を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくは人の毛髪などの誘起材料の染色に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に規定の通り）を提供する。さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^４はＡ^１であり、そしてＸ^１はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介の障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介の障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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本発明は２重結合エステル基を有する蛍光標識物質、これを標識及び検出する方法に関し、不飽和２重結合エステル基を有する蛍光物質を油類に添加して油類製品に隠匿標識する方法、及び、標識された油類製品に特有の蛍光を誘導する機能を持った発現剤を添加してＵＶ／ＶＩＳ領域において蛍光強度計によりこれを検出する方法、及び、前記標識物質に関する。 （もっと読む）

α−ケト酸またはその塩と、酸素、窒素およびイオウから選択された原子に共有結合した窒素を含むアミンまたはその塩とを脱カルボキシル縮合反応で反応させることによってアミドが形成される。アミド結合はケト酸のα−炭素とアミンの窒素との間に形成される。α−ケト酸は新規なイオウ試薬を使用して形成できる。 （もっと読む）

【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

本発明は、アルジミンを含む式（I）の化合物、及びその使用に関する。アルジミンを含む前記化合物は、それらが無臭であり、加水分解時に無臭のアルデヒドを遊離することを特徴とする。したがって、それらはアルデヒドの供給源として使用される。それらは架橋反応でも使用することができる。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）