【課題】新規な細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】トリカブト由来のアルカロイドまたはその誘導体を含んでなる細胞増殖抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】有機発光化合物及びこれを具備した有機発光素子を提供する。
【解決手段】化学式１で表される有機発光化合物。


前記式で、Ａｒは、置換または非置換のＣ_６−Ｃ_２６のアリーレン基であり、−Ｘ−は、−Ｏ−、−Ｓ−、アルキレン基等であり、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のＣ_６−Ｃ_２６のアリール基等であり、Ｒ_９ないしＲ_２２は、それぞれ独立して、水素原子、置換または非置換のＣ_６−Ｃ_３０のアリール基等から選択される。 （もっと読む）

デルモピノール、あるいはその薬学的に許容される塩及び／または溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）で表される化合物（式中、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群より独立に選択される同一または異なる基を表すか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル基を形成しており；Ｒ３は、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、フェニル基、ならびに、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、ハロゲン、及びニトロ基からなる群より選択される基によってモノ置換またはジ置換されているフェニル基からなる群より選択される基である）を脱保護及び環化反応に供することによる方法を含む。本発明の方法は、デルモピノールまたはその塩を工業規模で調製するのに有用である。式（ＩＩ）で表される化合物、及びその調製方法、ならびに上記調製方法における他の新規中間体は新規であり、それらも本発明の一部を形成している。
【化１】

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本発明は、式（II）の環状化合物のケトン官能基を酸化することによる式（Ｉ）の１，４−モルホリン−２，５−ジオンの新規の合成方法に関する。ここで、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は独立して様々な基を表わす。

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【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

医薬的に許容され得る塩を含め、式（Ｉ）：


の化合物はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式（Ｉ）の化合物中、Ａ^１は環式基であり、Ｂはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

光学活性trans-2,6-ジメチルモルホリンを製造する方法であって、(i)ラセミtrans-2,6-ジメチルモルホリンをD-マンデル酸と反応させるステップ、(ii)D-マンデル酸とtrans-2,6-ジメチルモルホリンの１つのエナンチオマーとから形成された塩をtrans-2,6-ジメチルモルホリンの他のエナンチオマーから取り出すステップ、および(iii)所望の光学活性trans-2,6-ジメチルモルホリンを単離するステップによる、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｃｌタンパク質に結合し、Ｂｃｌ機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】治療的に有用である置換グアニジン類、ならびにそのようなグアニジン類１種以上を利用するか含む治療方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】４−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−Ｎ−ベンジルグアニジン等で例示される式Ｉで示される化合物。
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【課題】紫外線吸収剤には４００ｎｍに近い紫外領域の長波長部に吸収帯を有するものは殆んどない。もちろん、化粧品用のものについても同じことが言える。ここにおける課題は化粧品用として使用されうる可能性のある、そして４００ｎｍに近い紫外領域の長波長部に吸収帯を有する化合物を合成すること。
【解決手段】イサト酸無水物あるいは５−クロロイサト酸無水物に、塩化シンナモイルあるいはそのベンゼン環に置換基を有する塩化シンナモイルを塩基性下縮合させて２−（２−アリ−ル）ビニル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オンおよび２−（２−アリ−ル）ビニル−６−クロロ−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オンを合成し、ＵＶスペクトルを中心にそれらの物性について検討した。 （もっと読む）

本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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【課題】本発明は、誘電特性に優れ、特に誘電率と誘電体損失が従来に比して更に改善された熱硬化性樹脂、及びそれを含む組成物、並びにそれから得られる成形体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される、ジヒドロベンゾキサジン環構造を主鎖中に有する重合体からなる熱硬化性樹脂、その製造方法及び該樹脂を含む熱硬化性組成物、並びにそれから得られる成形体及び該成形体を含む電子機器を提供する。


〔式（Ｉ）において、Ar¹は、４価の芳香族基を示し、Ｒ¹は、分岐を有する鎖状脂肪族炭化水素基であり、ｎは、２〜５００の整数を示す。〕 （もっと読む）

本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン２受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン４型受容体アゴニスト(５−ＨＴ_４アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(ＩＢＳ−Ｍ)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(ＩＢＳ)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 （もっと読む）