本発明は、爪疾患の処置における使用のための薬剤の製造における、水性アルコール性溶液中に、1乃至5質量％のアモロルフィンを、イオン化形態で、pH3乃至6にて含む組成物の使用であって、前記組成物が、イオン導入電流と組み合わせて爪に適用され、前記イオン導入電流の強度が0.01乃至5mA/cm²であって、前記アモロルフィンが爪に到達及び/または通過するために十分な期間に亘って適用される、使用に関する。 （もっと読む）

以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のR-6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン-塩酸塩の結晶性、鏡像異性的に純粋な水和物、及び呼吸器系疾患の治療を目的とする、単独または1以上の他の活性物質と組み合わせた、徐放性β模倣薬としてのその作用に関する。


（１）
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【課題】 殺菌・殺カビ性を有する化合物の製造のための中間体として既知の３−（１−ヒドロキシフェニル−１−アルコキシイミノメチル）ジオキサジンの製造のために有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 ω−ニトロ−２−ヒドロキシアセトフェノンオキシム、Ｏ−アルキル−ベンゾフラノンオキシム及びω−ハロゲノ−２−ヒドロキシアセトフェノンオキシム。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を処置するため、及び疼痛を処置する医薬を製造するための、式（Ｉ）のスルホニル−置換 ２−スルホニルアミノ安息香酸 Ｎ−フェニルアミド［ここで、Ａ及びＲ¹〜Ｒ⁶は、請求項に示された意味を有する］の使用に関する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

Ｗｎｔ共受容体ＬＲＰ５の高骨量（ＨＢＭ）変異（Ｇ１７１Ｖ）がカノニカルＷｎｔシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Ｄｋｋタンパク質−１媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、Ｇ１７１が位置する第１のＹＷＴＤ反復領域がＤｋｋタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第１の反復領域でなく、第３のＹＷＴＤ反復領域が、ＤＫＫ１媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、Ｇ１７１Ｖ変異は、ＬＲＰ５と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるＬＲＰ５／６のためのシャペロンタンパク質であるＭｅｓｄとの相互作用を妨げ、細胞表面上のＬＲＰ５分子が少なくなることを見いだした。細胞表面ＬＲＰ５分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてＷｎｔシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Ｗｎｔの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルＷｎｔ、Ｗｎｔ７ｂを生成すること、および骨細胞がパラクリンＤｋｋ１を生成するという所見と相俟って、Ｇ１７１Ｖ変異は、オートクリンＷｎｔの活性に影響を与えずに、パラクリンＤｋｋ１がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるＷｎｔ活性の増加を生じさせ得ると考える。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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【課題】新規複素環化合物およびそれを利用した有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるフェニルフェノキサジン系化合物またはフェニルフェノチアジン系化合物、およびそれを利用した有機電界発光素子。


（式（１）中、Ｒ_１〜Ｒ_９は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０の置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基等であり、Ｘは、酸素原子または硫黄原子であり、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ独立して、炭素数６〜３０の置換もしくは非置換のアリール基、または炭素数２〜３０の置換もしくは非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）；（Ｉｉ）；（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響（例えば、認識機能障害、認知症、および／または鬱病）、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、らい病（ハンセン病）、乾癬、および創傷治癒遅延（例えば、耐糖能異常および／または２型糖尿病の患者の場合）を含む種々の疾患状態の治療に有望な、１１β−ＨＳＤ１阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 （もっと読む）

【課題】特定のアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】下式：


（式中、Ｒ^1a及びＲ^３は各々独立に、ハロゲン又はハロアルキルであり；Ｒ^２はシクロプロピルアルキル又はシクロブチルアルキルである）で表される化合物を塩基及び溶媒の存在下でハロゲン化剤と反応させ（ハロゲン化剤としては、塩素又は臭素を選択することができる）て３位を選択的にハロゲン化する工程を含むアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法の提供。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】本発明は、高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸を簡便、安価に製造する工業的に適した方法を提供することにある
【解決手段】下記のＡ工程〜Ｃ工程、すなわち
（１）Ｌ−４−オキサリジンを酸性溶媒下にジアゾ化剤でジアゾ化し、このジアゾニウム塩溶液をアルカリ剤でｐＨ７に調製するＡ工程；
（２）Ａ工程で得た溶液に、Ｌ−４−オキサリジンに対して０．５〜１．２モル当量の水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化バリウムを加えて環化反応を行い、粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液を生成させるＢ工程；
（３）Ｂ工程で得た粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液のｐＨを６．５〜７．０に調製した後、イオン交換樹脂を用いて精製するＣ工程；
を含むことを特徴とする、構成要件とで高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸の製造方法を構成している。 （もっと読む）