式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）の活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の塩が提供され、


ここで例えば、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり；環Ａは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；ｎは０、１、または２であり；Ｒ^２は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり；環Ｂは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；Ｌ^１は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり；そしてＲ^３は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルであり；さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩が；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供され；式中：ｎは、１、２又は３であり、そしてそれぞれのＲは、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびジフルオロメトキシから独立に選択される。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩を、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物及び薬剤としてのそれらの使用と共に提供する。式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからそれぞれ独立して選ばれる。

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本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α７受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物［Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^８、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、およびｕは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明はまた、そのような化合物を、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患の治療で使用する方法、ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】本発明の目的は、ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は異なってＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキコキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリル基、ニトロ基、水酸基を示し；ｍ、ｎは同一に又は異なって０〜３の整数を表わす〕
で表わされるジフェニルオキサジアゾール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

開示された本発明は、式(I)の5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを調製し、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾール(I)をヒドラジンとの反応によって式(II)のN-ピラゾリルアミドキシムに変換する方法に関する。この方法は、2工程によって構成される。アミドキシムは、その場で調製することができ、これをβ-ケトエステルと縮合して、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを形成する。引き続き、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールをヒドラジンと反応させて、所望のN-ピラゾリルアミドキシムを得る。開示された本発明は、ピラゾリルアミンと活性基質との縮合に続きヒドロキシルアミンとの反応を必要とする、N-ピラゾリルアミドキシムの合成の現在の技術よりいくつかの利点を示す。N-ピラゾリルアミドキシムは、特に、写真現像用薬品の調製に有用な合成中間体である。
【化１】

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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用，並びに哺乳動物（ヒトを含む）における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害（例えば、骨粗しょう症）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩化物チャネル遮断薬又はＢＫ_Ｃａチャネル調節薬として有用な、式（Ｉ）の新規なジフェニル尿素誘導体に関する。その他の態様では、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用と、本発明の化合物を含む医薬品組成物とに関する。
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一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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【課題】配向角度が小さく、また配向欠陥のないまたは軽減された光学異方性層を安定的に作製するのに有用な液晶組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の２，４，６位の炭素が、窒素で置換してもよいフェニルで、１，３，５位に、置換基として、置換しても良い脂肪族炭化水素基を有する化合物と、少なくとも一種の２，４，６位の炭素が、窒素で置換してもよいフェニルで、１，３，５位に以下の置換基、Ｒ^０１−Ｍ^１２−Ｋ^１−Ｍ^１１−基、Ｒ^０２−Ｍ^２２−Ｋ^２−Ｍ^２１−基、Ｒ^０３−Ｍ^３２−Ｋ^３−Ｍ^３１−基を有する化合物を含有する組成物。 （Ｍ¹¹、Ｍ²¹、Ｍ³¹、Ｍ¹²、Ｍ²²、Ｍ³²は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ₂−、−ＮＨ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ≡Ｃ−を表す。Ｒ⁰¹、Ｒ⁰²、Ｒ⁰³は脂肪族炭化水素基を表す。Ｋ¹、Ｋ²、Ｋ³はフェニレン基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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【課題】従来のディスコティック液晶性化合物では実現できなかった、側鎖が２本でありながらＮ_D相を発現するディスコティックネマチック材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物を含む、ディスコティックネマチック材料。
一般式（I）


（一般式（Ｉ）中、Ａｒは置換もしくは無置換の芳香族炭化水素環を表し、Ｈ¹およびＨ²はそれぞれ芳香族へテロ環を表し、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ炭素数１〜３０の置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、多環式化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
｛式中、


［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２を表し；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル基を介して結合されたアリール基又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル鎖を介して結合されたアリール基（この基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^３及びＲ^４は、相互に無関係に、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和であり、分枝又は非分枝である）を表し、その際、Ｒ^３及びＲ^４は同時にＨを表さず、
又は、基Ｒ^３及びＲ^４は一緒になって、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２、又は（ＣＨ_２）_３−６を表す。｝
で表わされる置換されたオキサジアゾール誘導体に関する。上記化合物はμ−オピオイド受容体に対する親和性を有する。
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