本発明は、一般式（ＶＩＩＩ）


で代表されるベンゾモルホリン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及びそれらからなる血小板凝集抑制剤に関する。本発明の化合物は強力な血小板凝集抑制作用を有しており、血栓が関与する疾病の治療及び予防に有効である。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｄ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、ｍおよびＲ^１は、特許請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療ならびに腫瘍の処置に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X及びNから選ばれ、Bは、C-Y及びNから選ばれ、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物、及びプロドラッグを提供する。ただし、式（I）、（Ia）又は（Ib）の化合物に関しては、AがC-X、BがC-Y、R¹がH又は（C₁‐C₆）アルキル且つR²がH又は（C₁‐C₆）アルキルである場合には、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならず；式（I）の化合物に関しては、AがC‐X且つBがC‐Y、YがH、ZがH、R¹がH且つR²がHである場合には、XはOHであることはできない。これらの化合物は、i.a.性的機能不全の治療のためのドパミンアゴニストとして有用である。
（もっと読む）

α-シヌクレイン毒性、α-シヌクレイン媒介疾患またはα-シヌクレイン原線維が疾患の症状または原因である疾患の1つまたは複数の症状を治療または寛解するための化合物または組成物を提供する。1つの態様では、組成物および方法において使用するための化合物はヘテロアリールアシルグアニジン、ヘテロアリールヒドラゾン、ジヒドロピロリドン、ヘテロアリールおよびアリールスチリルケトン、ならびにヘテロアリールピラゾールである。 （もっと読む）

【課題】 紫外線領域から近赤外線領域に至るまでの幅広い波長領域で高い透明性を有し、かつ基板への高い密着性及び成膜性、耐熱性、耐溶剤性、誘電特性、機械的安定性、さらには高いエッチング耐性を有したレジスト材料や感光性材料に有用な新規な含フッ素重合性単量体、含フッ素高分子化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される含フッ素重合性単量体（式中、Ｒ^１は、水素、炭素数１〜４のフッ素を含有しても良い炭化水素基、フッ素、塩素、シアノ基であり、Ｒ^２は水素、フッ素、ヒドロキシ基、メチル基、又は炭素数１〜１０の分岐、環状構造を有しても良い炭化水素基、またはアルコキシ基であって、一部又は全部にフッ素を含有しても良い。Ｒ^３は、水素又は保護基であって、エーテル構造、エステル構造、フッ素を含んでも良い。）およびこれを用いて得られる高分子化合物。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患を治療するために、及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるオキサジアゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉで示される抗菌剤またはその製薬上許容しうる塩を提供する。式中Aは構造i、ii、iiiまたはivであり、WはN(H)C(X)-R、Hetまたは-Y-HETであり、Hetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである。
（もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

（もっと読む）

本発明は、１，３−ベンゾオキサゾールまたはベンゾジアゾールＵＶ−Ａサンスクリーンおよび前記のＵＶ−Ａサンスクリーンを含有する組成物、特に局所組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、かつ高収率に2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルを得る新規製造法を提供すること。
【解決手段】 4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールを、パラジウム触媒存在下、第三アミン、一酸化炭素及び低級アルコールと反応させることを特徴とする、2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、置換複素環式化合物、及び置換複素環式化合物を含む組成物に関する。本発明は、また、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関する。特に、本発明は、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関する。本発明は、さらに、1つ又は複数の置換複素環式化合物を含む製造品及びキットに関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ただしその置換基は請求項１に規定のとおりである）は除草剤として有用である。また、一般式（I）の化合物（ただしmは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ia）の化合物を1ステップまたは連続したステップで、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁶はC₁〜C₁₀アルキルまたはハロゲンであり、mは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ib）の化合物を、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁵は、塩素、臭素、ヨウ素のいずれかであり、mは1または2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ic）の化合物を、N-ハロスクシンイミドおよび酸化剤と順番に反応させる方法、を請求の範囲とする。

（もっと読む）

【課題】免疫抑制効果を有するサイトキサゾンを、容易に得られる原料から非常に簡潔で安全な工程で合成する方法を提供する。
【解決手段】安価なパラメトキシ桂皮アルコールを出発原料として、同一容器内での水系反応によりエポキシ化、アジド化を達成し、次いでトリフェニルホスフィンによる還元、シアン酸カリウムとの反応、最後に亜硝酸又は亜硝酸塩で処理して高収率で、式１に示すラセミ体サイトキサゾンを安価、かつ、安全に効率的なプロセスで合成する。
（もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
（もっと読む）

【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

（もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患を治療するために、及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるジヒドロイソオキサゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）