本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ｘ¹及びＸ²は、発明の開示中と同義である）の新規な複素環化合物、及び薬学的に許容しうるその塩及び溶媒和物、式（Ｉ）の化合物でヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）逆転写酵素を阻害又は調節するための方法、少なくとも１つの溶媒、担体又は賦形剤と混合した式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びに式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。本化合物は、ＨＩＶ及び遺伝的に関係するウイルスが関与している疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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式Ｉの化合物｛式Ｉにおいて、Ｒ_１−５は、水素、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ基から独立して選択される１〜５個の置換基を表し、Ｘは、水素、ハロ、Ｎ_３、ＳＨ、＝Ｏ、＝ＣＨ_２、芳香族基、好ましくはフェニルであって、環が上記で定義した通りのＲ_１−５基により置換されていてもよい芳香族基、アミノ、モノ−又はジ−置換アミノ基（置換基は、上記で定義した通りのＲ_１−５基によって置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フェニル又はベンジル基から選択される）であり、Ｙは、水素、アルキルＣ_１−Ｃ_４、アミノ又は式−（ＣＨ_２）_０−１Ａの基であり、Ａは、芳香族基、好ましくはフェニルであり、環が上記で定義した通りのＲ_１−５基により置換されていてもよく、但し、Ｘ及びＹが水素である場合には、Ｒ_１−５は４−ヒドロキシ又は４−アルコキシ基となり得ない｝は、腫瘍壊死因子媒介性免疫病理学的状態並びにインターロイキン−１０（ＩＬ−１０）の阻害によって治療または緩和され得る疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

【課題】よりよいバイオアベイラビリティーまたはよりよい安定性を示す改善された薬物の処方が一貫して求められている。
【解決手段】
本発明は、例えば異常なレベルのエストロゲンに関する疾患の処置において有用であるエストロゲンレセプターモジュレーターである、２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オールの１水和物および無水結晶形態に関する。この１水和物および無水結晶形態は、本明細書中に提供される粉末Ｘ線回折データ、示差走査熱量計、熱重量分析、および動的蒸気吸着データに従って特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は式Ｉ：
【化１】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームＸおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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本発明は、ａ）有効成分として、Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボキシアミドまたはその活性代謝体もしくはその薬理学的に許容される塩；およびｂ）（１）溶解用基剤を少なくとも４０ｗ／ｗ％以上含有する経皮投与用キャリア、または（２）疎水性であって、かつ分子内に極性基を有しない懸濁用基剤を少なくとも７０ｗ／ｗ％以上含有する経皮投与用キャリア；を含有する経皮投与用医薬組成物に関する。本発明は、レフルノミドあるいはその活性代謝体の新規な経皮投与の手段を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

（１Ｓ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｒ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミド、（１Ｒ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミドから選択される化合物、およびその塩。これらの化合物は、治療的有用性を有する。 （もっと読む）

ＸおよびＹが明細書に記載の通りに選択される式（Ｉ）の化合物。当該化合物は清涼特性を有し、例えば食材、歯磨き剤および化粧品において有用である。

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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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５員または６員複素環基をもつ式Ｉの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明はカスパーゼ（Caspase）阻害剤として用いられる下記一般式（１）の環状カルボン酸ヘミケタール部分を有するイソオキサゾリン誘導体、その製造方法、及びそれを含む薬学的組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩで表される新規テトラゾール及びオキサジアゾロン置換β−アミノ酸誘導体、それらを含む医薬組成物並びに種々の中枢神経系その他の障害の治療に対する使用に関するものであり、
【化１】



式中Ｇは、
【化２】



のいずれかであり、かつ、Ｒ^１からＲ^４は、明細書に定めるとおりである。本発明のシクロプロピルβ−アミノ酸誘導体は、アルファ２デルタ・リガンド（α２δリガンド）として活性を表す。このような化合物は、カルシウム・チャンネルのα２δサブユニットに対して親和性がある。
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本発明は、本明細書にフォーム(Form)A、フォーム(Form)B、およびフォーム(Form)Cとして言及されている、リネゾリド中間体、S-N-(4-モルホリニル-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル-メチルアミンの新規な結晶形のフォーム(Form)に関する。 （もっと読む）

本発明は、これまでの方法よりも少ない副産物の生成を包含する、R−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアジド（III ）の中間体S−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアミン（II）への改良された転換方法を提供する。次に、アミン（II）は、不活性R−鏡像異性体及びビス−リネゾリド（IV）に対して、高い化学的純度のリネゾリド（I）に転換され、そして退屈で、複雑な精製段階、例えばクロマトグラフィーの必要性を伴わないで、高い収率で存在する。 （もっと読む）

【課題】 ホタルルシフェリン類似構造を有する複素環化合物を提供し、発光甲虫ルシフェラーゼ発光系用発光基質としての利用を図る。
【解決手段】 複素環化合物は、 一般式（Ａ）又は（Ｂ）で示される。
【化１】


（一般式（Ｂ）中のＸは、硫黄原子、酸素原子、イミノ基及びメチレン基からなる群より選択される一種であり、一般式（Ａ）及び（Ｂ）中のＹは、硫黄原子、酸素原子又はメチレン基の何れかである。） （もっと読む）

式（Ｉ）、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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【課題】電気化学機能に、難燃性の機能を付加した新たなカーボネート類を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）、（２）又は（３）〔式中、Aは酸素原子またはNHを表す。〕
で表されることを特徴とする二酸化炭素の高度固定化物。
【化１】


【化２】


【化３】



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