Fターム[4C056AE02]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 複素環の二重結合数(環原子相互間及び環原子と非環原子間のもの) (2,347) | 1 (570)
Fターム[4C056AE02]に分類される特許
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ヒスタミンH3関連障害の治療のために有用なヒスタミンH3−レセプターの調節因子としてのビフェニル誘導体
H3ヒスタミンレセプターの活性を調節する式(Ia)のビフェニル誘導体およびその薬学的な組成物。本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンH3関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳外傷、抑うつ、肥満、睡眠および覚醒状態の障害、例えば、ナルコレプシー、交替制勤務症候群、医薬の副作用としての眠気、任務などの遂行を助けるための不眠状態の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ボケ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー性反応、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、痴呆、アルツハイマー病、疼痛などの処置に有用な方法に関する。
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殺虫化合物
式(I)(式中、A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、及びR4は、請求項1に規定されるものであり;またはそれらの塩若しくはN−オキシドである)の化合物。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺昆虫用、殺ダニ用、殺線虫用、または殺軟体類用の組成物、並びに、昆虫、ダニ、線虫、または軟体類の害虫を駆除及び抑制するためにそれらを用いる方法に関する。
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有害無脊椎生物の防除用ナフタレンイソキサゾリン化合物
そのすべての幾何学異性体および立体異性体、N−オキシド、および塩を含む、式1
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は開示中に定義されているとおりである)の化合物が開示されている。また、式1の化合物を含有する組成物、ならびに、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的有効量の本発明の化合物または組成物と接触させる工程を含む無脊椎有害生物を防除するための方法が開示されている。
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環式基で置換された含窒素複素環誘導体を含有する鎮痛剤
【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、ZはNまたはCR1であり、A1は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、A2はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、R1、R2、Ra、Rb、RcおよびRdは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、wは2または3であり、tは1または2であり、Xは−(CR3R4)m−、−CO(CR3R4)n−、−CONR5(CR3R4)n−等であり、mは1〜4の整数であり、nは0〜4の整数であり、R3およびR4は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、R5は各々独立して水素または低級アルキルである)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】
工業的に有利に合成できる含窒素複素環化合物、及び本化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩、本化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Eは酸素原子等、A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等、R0はハロアルキル基等、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】新規含窒素複素環化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩、及び該含窒素複素環化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する有害生物防除剤。
[式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。]
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医薬組成物
【課題】鉱質コルチコイド受容体(MR)に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
〔式中、環Aは、R1以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、R1は式:RaSO2NH−で示される基等、Raはアルキル基等、R2及びR3は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Xは酸素原子等、Yは式:−C(=O)−で示される基等、Arは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Qは単結合手、アルキレン基等を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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イソオキサゾリン組成物および駆虫薬としてのそれらの使用
本発明は、動物およびそれらの環境の寄生虫の寄生を抑制するための方法に関し、より詳細には、イソオキサゾリンを使用して、動物の中または上またはそれらの環境における寄生虫を駆除するとともに、動物の寄生虫病を治療する方法に関する。イソオキサゾリンは、4−(イソオキサゾリニル)−ベンズアミド(具体的には、置換4−(5−(ハロメチル)−5−フェニル−イソオキサゾリン−3−イル)ベンズアミド)および4−(イソオキサゾリニル)−ベンゾチオアミド(具体的には、置換4−(5−(ハロメチル)−5−フェニル−イソオキサゾリン−3−イル)−ベンゾチオアミド)を含む。本発明は、また、当該方法に使用されるイソオキサゾリンを含む組成物、当該方法に使用される医薬品を製造するためのイソオキサゾリンの使用、および当該方法を実施するためのイソオキサゾリンを含むキットに関する。本発明は、さらに、医薬品、特に以上に挙げられた方法に使用できる医薬品としてのイソオキサゾリンの使用に関する。 (もっと読む)
イソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法
【課題】 イソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法を提供する。
【解決手段】
【化1】
一般式(2)[式中、Xはハロゲン原子、C1〜C6ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表し、R1はC1〜C6ハロアルキル等を表し、Lは塩素原子、臭素原子等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。]で表されるイソキサゾリン置換ベンゼン類を非水溶性溶媒中で、パラジウム化合物の存在下、一酸化炭素と水とを添加物の存在下で反応させること、あるいは一酸化炭素とアルコール類とを反応させることを特徴とする一般式(1)[式中、X、Y、R1、m及びnは前記と同じ意味を表し、R2は水素原子、C1〜C6アルキル等を表す。]で表されるイソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法。
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5−ハロアルキル−4,5−ジヒドロイソキサゾール誘導体を調製する方法
式1の化合物
【化1】
(式中
R1はCHX2、CX3、CX2CHX2またはCX2CX3であり;
各Xは独立してClまたはFであり;
Zは場合により置換されたフェニルであり;および
Qは、フェニルまたは1−ナフタレニルであって、各々は、本開示中に定義されているとおり場合により置換されている)
を調製する方法であって;
式2の化合物
【化2】
を接触させるステップを含む方法が開示されている。
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治療化合物
本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する:
【化1】
また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療用の化合物の多形体
デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療に有用な5−(エチルスルホニル)−2−(ナフタレン−2−イル)ベンゾ[d]オキサゾールの多形体を提供する。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害剤の合成
糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響(例えば、認識機能障害、認知症、および/または鬱病)、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患(例えば、骨粗鬆症)、結核、らい病(ハンセン病)、乾癬、および創傷治癒遅延(例えば、耐糖能異常および/または2型糖尿病の患者の場合)を含む種々の疾患状態の治療に有望な、11β−HSD1阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 (もっと読む)
オキサゾリジンおよびオキサゾリジノンアミノジオール類ならびに関連中間体を調製するためのプロセス
オキサゾリジン保護およびオキサゾリジノン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を作製するためのプロセスにおける中間体として有用であり得る。
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ピペリジン誘導体の製法
【課題】ピペリジン誘導体化合物の製法を提供する。
【解決手段】前記製法は、式:
【化1】
(基Zは、例えば、4,4−ジメチルオキサゾリン−2−イル基であり、基X3は、例えば、ハロゲンである)で示される位置異性体を提供し、この位置異性体をピペリジン化合物でピペリジン誘導体化合物に変換する。
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動物有害生物を除去するための1−(アゾリン−2−イル)アミノ−1,2−ジフェニルエタン化合物
本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式I:
[式中、
Aは式A.1又はA.2:
(ここで、#は式Iで表される化合物の残りへの結合を示す)
で表される基であり;
XはO、S及びNRXから選択され;
R1は−ORA、−NRB1RB2,−C(=O)−RC、−C(=O)−ORD、−C(=O)−SRE、−C(=O)−NRB1RB2’、−C(=S)−RC’、−C(=S)−ORD’、−C(=S)−SRE’、−C(=S)−NRB1RB2、−C(=NR1a)−RC’、−C(=NR1b)−ORD’、−C(=NR1c)−SRE’、−C(=NR1d)−NRB1RB2、−S(=O)−RF、−S(=O)2−RG、−S(=O)2−NRB1RB2’、−P(=O)RH1RH2、−P(=S)RH1RH2、−B−C(=O)−RI、−B−O−C(=O)−RI、−B−S−C(=O)−RI、−B−N(RJ)−C(=O)−RK、−B−C(=S)−RK、−B−O−C(=S)−RK、−B−S−C(=S)−RK、−B−N(RJ)−C(=S)−RK;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1eを有していてもよいC1〜C8−アルケニル、C1〜C8−アルキニル、C3〜C8−シクロアルキル;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1fを有していてもよいナフチル;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1gを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1hを有していてもよいヘタリール;及び−NR1iR1j、C1〜C4−アルコキシカルボニル、C3〜C8−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているC1〜C6−アルキルからなる群から選択され;
R2、R3、R4、R5、R6及びR7は相互に独立して水素、ハロゲン、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、シアノ、ニトロ、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルコキシ、C1〜C6−アルキルアミノ等である]
で表される1−(アゾリン−2−イル)アミノ−1,2−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。
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神経保護のためのNMDA受容体拮抗薬
化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、NMDA受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Iの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる
(式中、(L)k−Ar1は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Wは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Xは、結合、NR1、またはOであり、それぞれのR1およびR2は独立して、H、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したR1およびR2は5員から8員の環を形成し、R3からR6は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Yは、結合、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(アルキル)、またはNHC(=O)であり、Zは、OH、NR6R7、NR8SO2(アルキル)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(O)O(アルキル)、NR8−ジヒドロチアゾール、またはNR8−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはZはAr2と縮合し、選択された複素環を形成することができる。)。
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動物有害生物の防除方法
殺虫的に有効な量の式1
【化1】
[式中、
R1は、ハロゲン、C1〜C3ハロアルキルまたはC1〜C3ハロアルコキシであり、
R2は、H、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルまたはシアノであり、
R3は、H、ハロゲン、C1〜C3ハロアルキルまたはC1〜C3ハロアルコキシであり、
R4は、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルまたはC1〜C3ハロアルコキシであり、
R5は、H、CH3、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C5アルコキシカルボニルまたはCH2O(C1〜C3アルキル)であり、
R6は、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはC3〜C6ハロシクロアルキル(各基は1個のR7で置換されている)であるか、あるいはR6は(CH2)mQであり、そして
Q、R7、R8aおよびR8bは、本開示において定義した通りである]
の化合物によって動物を経口的または注射により処置することを含む、寄生性無脊椎有害生物から動物を保護するための方法が開示される。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての4−カルボキシベンジルアミノ誘導体
本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)
ナフタレンイソキサゾリン無脊椎有害生物防除剤
式1
【化1】
(式中、R1はハロゲン、C1〜C2ハロアルキルまたはC1〜C2ハロアルコキシであり、
R2はH、ハロゲンまたはシアノであり、
R3はH、ハロゲンまたはCF3であり、
R4はH、C2〜C7アルキルカルボニルまたはC2〜C7アルコキシカルボニルであり、そして
R5は、ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C2〜C7アルキルアミノカルボニル、C3〜C9ジアルキルアミノカルボニル、C2〜C7ハロアルキルアミノカルボニルおよびC3〜C9ハロジアルキルアミノカルボニルから独立して選択される1つの置換基でそれぞれ置換されたC1〜C6アルキルまたはC1〜C6ハロアルキルである)の化合物が開示される。また、式1の化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
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