式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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【課題】新規の有機電界発光化合物の提供。
【解決手段】下記化学式１で表される有機電界発光化合物。


（Ａｒは、Ｃ６〜６０のアリーレン、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ３〜６０のヘテロアリーレン、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ３〜６０シクロアルキレン等である。Ｒ_１〜Ｒ_８は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６０のアルキル、Ｃ６〜６０のアリール等である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

式（I）（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A^1’、A^2’、A^3’、A^4’、A^5’、A^6’、G¹、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a及びR^5bは請求項１において定義された通りである）の化合物；又はその塩又はN−酸化物。さらに、本発明は、式（I）又は（I’）の化合物を調製するための方法及び中間体、式（I）又は式（I’）の化合物を含む、殺虫、殺ダニ、殺線虫及び殺軟体類性組成物、及び昆虫、ダニ、線虫及び軟体類害虫を攻撃し、そして制御するためへの式（I）又は（I’）の化合物の使用方法に関する。

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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、少なくとも２つの特定のベンゾオキサジンを含有する重合性組成物、および重合性組成物から得られる硬化生成物に関する。より詳細には、本発明は、少なくとも１つの特定のベンゾオキサジンを組み込むことによる、重合性組成物の重合速度の増加に関する。 （もっと読む）

【課題】光電変換効率が高く、光耐久性に優れた光電変換素子及びそれを用いた太陽電池を提供する。
【解決手段】下記一般式（ａ）で表される化合物を含有することを特徴とする光電変換素子。


（式中、Ｒ_１〜Ｒ_４は、アルキル基、アラルキル基、アルケニル基、アリール基またはヘテロ環を、Ｘは、アルキレン基、酸素原子、イオウ原子を。Ａは有機残基を表す。） （もっと読む）

【課題】光応答性キラル化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）化合物。
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【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ’−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＲ”_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＳｉＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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式Ｉ：


の化合物を調製する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】２−オキサゾリジノン化合物を高純度でかつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】環状カーボネートと、Ｎ−アルキルモノアルカノールアミンとを、触媒の存在下で反応させることを有する、２−オキサゾリジノン化合物の製造方法。特に、アルキレングリコール以外の副生成物、特に沸点差の小さいＮ−アルキルジアルカノールアミンの副生を抑えることができる触媒を使用し、このような触媒の存在下でＮ−アルキルモノアルカノールアミンと環状カーボネートとの反応を行なう。 （もっと読む）

本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置９および１０を結合する５つの環によって部分的に特徴付ける。
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