本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤の合成における新規の有用な中間体である、式(Ｉ)：


の化合物を製造するための、オレフィン複分解法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】反応蒸留装置を用いて、Ｎ−（ヒドロキシアルキル）カルボン酸アミドを原料として、精製されたオキサゾリン化合物を効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（ヒドロキシアルキル）カルボキシアミドを反応蒸留装置に供給し、脱水環化してオキサゾリン化合物を製造する方法であって、該反応蒸留装置が、塔中央部が反応部と蒸留部に区分され、該塔の上部及び下部のそれぞれにおいて該反応部と該蒸留部が連通する構造を有する反応蒸留装置であって、固体触媒が充填された該反応部にＮ−（ヒドロキシアルキル）カルボキシアミドを供給し、得られた反応混合物を該蒸留部に導入し、該蒸留部でオキサゾリン化合物を分離精製して抜き出すように構成されている、オキサゾリン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

全ての幾何および立体異性体、そのＮ−オキシド、ならびにその塩を含む式Ｉの化合物が開示される。また、式Ｉの化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
【化１】

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式ＩＶのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を調製するための方法において有用な中間体である。本発明は、エステルアミドおよびエステルオキサゾリン化合物からオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製するための方法に関する。本発明は、より効率的でコストを削減する方法を可能にする、出発材料としての式Ｖの化合物から式ＩＶのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を形成するための重要な処理上の利点を提供する。

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本発明は、害虫を駆除するためのアミノアゾリンおよび尿素誘導体の使用に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより害虫を駆除する方法、前記化合物を含む種子、前記化合物を含む農業用組成物および獣医学用組成物、ならびに特定のアゾリンおよび尿素誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため例えば呼吸器疾患、てんかん又は痙攣等、カリウムチャネルの調節に反応する疾患又は障害等の多様な治療に重要な候補である、新規のベンゾイソオキサゾール誘導体に関する。Ｘは、ＣＯ−ＮＲ’Ｒ”、ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ＣＯ−ＮＨ−Ｓ、ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ’’’、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ≡Ｎ、ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ”、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル及び［１，２，４］オキサジアゾリジン−５−オンからなる群より選択される置換基を表し、Ｒ’及びＲ”は、互いに独立に水素、アルキル又はフェニルを表し、Ｒ’’’はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル又はフェニルを表し、フェニルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及びニトロから選択される置換基で１回又は複数回場合により置換されていてもよい。
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本開示は、脂質結合環状炭酸エステル誘導体の調製方法を提供する。より詳細には、本開示は、脂質（例えばセラミドなど）をN,N'-ジスクシンイミジル誘導体と反応させることにより、単離可能な、置換された環状の[1,3]-ジオキサン-2-オン化合物および[1,3]-ジオキサン-2-チオン化合物が生成するという発見に基づいている。これらの単離可能な置換化合物およびその誘導体は、例えばワクチン接種においてなどの様々な用途に用いることができる。 （もっと読む）

式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、２型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、２型糖尿病の治療又は抑制において週に１回投与するのに有用である。
【化１】

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【課題】有害生物に対して防除活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｒ¹はＣ１−Ｃ４ハロアルキル基を表し、Ｒ²はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン原子等を表し、Ｒ³はＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ニトロ基又はハロゲン原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表し、ｎは０から４の整数のいずれかを表し、Ｍは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ⁴は水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基等を表し、Ｒ⁵は水素原子、Ｃ１−Ｃ１２アルキル基等を表す。〕で示されるイソオキサゾリン化合物は、有害生物に対して防除活性を有する。
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本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールイソオキサゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされるアリールイソオキサゾリン誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、カルバペネム及びペネム系抗生物質の合成のための重要な中間体である、（３Ｒ,４Ｓ）−３−［［［Ｒ］−１’−ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ］エチル］−４−［（Ｒ）−１’’−カルボキシエチル］−２−アゼチジノン［４−ＢＭＡ：式（６）］を製造する方法に関する。特に、本発明は安価のＬ−バリノール（L-Valinol）からキラル補助剤を合成した後、工業的に温和な条件で、４−ＢＭＡを高収率及び高選択的に製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＮ−［［３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］−アセトアミド誘導体、それらの許容できる酸付加塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに抗菌剤によって有益に治療される疾患および病状を治療する方法におけるかかる組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、殺虫剤として優れた殺虫活性を有し、式（Ｉ）によって表される新規アリールイソオキサゾリン誘導体並びに殺虫剤及び殺ダニ剤としてのその使用に関する。

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本発明は、新規のラクタム置換ジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明は、また、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における該物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹は-CH=NOR^1a、-C(O)OR^1c、-C(O)NHR^1d、(Z)_p1によって置換されたフェニル、D-14、D-52、D-53、D-55〜D-59等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1cはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1dは水素原子、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表し、R²はC₁〜C₆アルキル、-CH₂R^14a、C₃〜C₆アルキニル、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表わす。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成するための方法、ならびに該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して抗菌活性を有する５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成するための方法の提供。
【解決手段】ジヒドロキシ化合物またはグリシドールを出発物質として用いて、カルバマートまたはトリフルオロアセトアミドから５−ヒドロキシメチル置換オキサゾリジノンアルコールを生成させ、該オキサゾリジノンアルコールを５−アミノメチル置換オキサゾリジノンアミンに変換し、これをアシル化して５−アシルアミドメチル置換オキサゾリジノンに形成する。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸合成酵素(FAS)阻害活性を示し、抗肥満薬および抗がん剤としての用途や感染症治療薬としての用途が期待される光学活性なチオラクトマイシンの5位ビニル誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


で表される５-ビニルチオラクトマイシン誘導体および３-デメチル-５-ビニルチオラクトマイシン誘導体、または薬理学的に許容されるそれらの塩(具体例；(5R)-5-ブテニル-4-ヒドロキシ-5-メチル-5H-チオフェン-2-オン)を提供し、優れた脂肪酸合成酵素阻害活性を見出した。
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