【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、式ＩＩ（ＩＩ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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【課題】生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】下記一般式（１）〜（３）で示される複素環化合物およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される１種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤の提供。






（一般式（１）〜（３）中、Ａ，Ｒ₁〜Ｒ₇、Ｘは明細書に定義の通りである。） （もっと読む）

【課題】収率及び光学純度が高い光学活性な5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物の製法を提供する。
【解決手段】アルデヒド化合物とジケテンを、
チタン化合物と光学活性オキサゾリン化合物と、又はチタン化合物と光学活性オキサゾリン化合物との反応によって得られる複合化合物と、
反応させた後に、反応混合物を酸で処理することを特徴とする、一般式（３）



（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同義であり、＊は、不斉炭素原子を示す。）
で示される光学活性な5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】Ｂ−Ａ−Ｓ_x−Ｎで表わされるポリマー−充填剤カップリング化合物、この化合物を含む加硫可能なゴム組成物、及びこの組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】該カップリング化合物は、Ｂが、アザへテロ環式の酸素若しくは硫黄含有部分、又はアリルスズ部分であり；Ｓ_xが、ポリスルフィドであって、但し、ｘが２から約１０の間であり；Ａは、ＢとＳ_xの間に橋かけを形成する連結原子又は基であり；Ｎは、保護基であり、Ｓ_xはジスルフィドでもよく、Ｎは、従来の保護基でも、−Ａ−Ｂ等の他の基でもよい。また、該カップリング化合物が、不飽和炭素−炭素結合を含むポリマーを変性するため及び充填剤の分散を促進するために使用される。 （もっと読む）

分子中に２０個までのベンゼン核を有し、テトラヒドロベンゾオキサジンＩ［式中、Ｒ¹はヒドロカルビル基を示し、かつＲ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は互いに無関係に水素、ヒドロキシル基もしくはヒドロカルビル基を表す］と、１もしくは複数の同一もしくは異なるフェノールＩＩ［式中、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は互いに無関係に水素原子、ヒドロキシル基もしくはヒドロカルビル基を表す］及び／又は１もしくは複数の同一もしくは異なるテトラヒドロベンゾオキサジンＩとの反応によって得られる多核フェノール性化合物［但し、前記置換基の少なくとも１つは１３〜３０００個の炭素原子を有し、かつその他の置換基はそれらがヒドロカルビル基を表す場合にそれぞれ１〜２０個の炭素原子を有する］を、無生物有機材料の光、酸素及び熱の作用に対する安定化のための安定剤として用いる使用。
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ハロヒドリンデハロゲナーゼの存在下で式(1)のエポキシドをシアン酸と反応させることによる、式(2a)または(2b)の光学的に富化されたオキサゾリジノンの製造方法。 （もっと読む）

インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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【課題】環化反応によるオキサゾリン化合物やチアゾリン化合物の合成反応を従来よりも少ない使用量で促進可能なオキサゾリン製造用触媒やチアゾリン製造用触媒を提供する。
【解決手段】分子内にＮ−（２−メルカプトエチル）カルボキシアミド骨格を持つ基質の環化反応によりチアゾリン化合物を製造するのに用いられる触媒であって、式（１）で表される酸化モリブデンビスキノリノール錯体を有効成分として含有することを要旨とする。なお、式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。
【化１】
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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医薬組成物は、（ａ）式Ｉとして示す構造を有するＣＥＴＰ阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、（ｂ）濃度増大ポリマー、及び（ｃ）場合により１つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させる。

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タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂ又はＲ^２は、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、Ｂ又はＲ^２の他方も、環状基である。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂは、フェニル以外の環状基であり、Ｂは、Ｂが式（Ｉ）の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式（Ｉ）の５員環は、Ｂの他に、第二の環状置換基を有する。

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医薬的に許容され得る塩を含め、式（Ｉ）：


の化合物はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式（Ｉ）の化合物中、Ａ^１は環式基であり、Ｂはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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