本発明は、新規のラクタム置換ジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明は、また、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における該物質の使用に関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ ２Ａ６、２Ａ１３および／または２Ｂ６を阻害する能力を有する化合物、ならびにそれらを含むたばこ製品を開示する。また、それらを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】医農薬産業において重要な合成中間体であるβーフルオロメチルカルボニル誘導体とその光学活性体を工業的スケールで効率良く製造し得る製造法を提供する。
【解決手段】例えばクロトンアルデヒドとフルオロビススルホニルメタン類を、光学活性な相関移動触媒存在下で共役付加反応させることにより、下式で例示される光学活性な化合物が得られる。


生成物を還元剤の存在下で脱スルホニル化させると、光学活性β−フルオロメチルカルボニル化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規の化合物、その薬学的に許容され得る塩、およびその医薬組成物に関し、これらは哺乳動物における11β-HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、および細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくは調節または細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害の処置のための、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいはシクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヘテロアリール、ピペリジン−１−イルからなる群から選択される置換基１〜３個によるか、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されていてもよい）であるか、あるいは少なくとも１個の水素原子が重水素又は三重水素により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルであるか、あるいは非置換であるか、又はアルコキシもしくはハロゲンにより置換されている、ベンジルであるか；あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、２，３−ジヒドロインドール−１−イル又は３，４−ジヒドロ−キノリン−１−イルを形成しており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−７−ビニル−１，３−ベンゾキサゾール−５−オールまたは３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−ヒドロキシ−ナフタレン−１−カルボニトリルなどのＥＲβ選択的リガンドを使用して、急性肺損傷、例えば、敗血症時の腹膜炎によって誘発される急性肺損傷、敗血症時の静脈内菌血症によって誘発される急性肺損傷、煙の吸入によって引き起こされる急性肺損傷、サーファクタントの欠乏した未熟児で生じる急性肺損傷、酸素毒性によって引き起こされる急性肺損傷または人工呼吸による気圧性外傷によって引き起こされる急性肺損傷を治療する方法を提供する。本発明はさらに、急性肺損傷の危険性がある人における急性肺損傷の予防のためのＥＲβ選択的リガンドまたはその組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は式(1)の模倣薬の製造方法に関する。


（式中nは1又は2を表し、R¹が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを表し、R²が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを示し、及びR³が水素、C_1-4-アルキル、OH、ハロゲン、O-C_1-4-アルキル、O-C_1-4-アルキレン-COOH又はO-C_1-4-アルキレン-COO-C_1-4-アルキルを表す。）
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【課題】 高価かつ複雑な製造設備を必要とすることなく、比較的自由な官能基を提供することができかつ反応効率に優れる、ビアリール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ビアリール化合物の製造方法が開示されている。本発明の製造方法は、以下の式（ＩＩ）：
【化１】


で表されるオキサゾリン化合物を、有機溶媒中、ルテニウム触媒および水素スカベンジャーの存在下にて反応させる工程；を包含する。本発明によって製造されたビアリール化合物は、遷移金属との錯形成を経てあるいはそれ自体として、化学触媒などの多くの化学製品、もしくはその合成中間体として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】一般式：


｛式中、Ｒ¹はハロ（C₁-C₈）アルキル。Ｒ²はＨ；アルコキシカルボニルアルキル；アルキルカルボニル；置換フェノキシカルボニル；置換複素環アルキル等。Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶はＨ；アルキル；シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン；ＣＮ等。Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰はＨ；ハロゲン；アルキル；シクロアルキル；置換フェニルアルキル；ＯＨ；ＣＮ等。ｎは１又は２。ＡとＷはＯ、Ｓ。Ｘはハロゲン；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；置換フェニル；置換フェノキシ；置換フェニルチオ；置換フェニルアルキルアミノカルボニル；ＯＨ；ＣＮ等、ｍは０〜４。｝で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類、及び該化合物を有効成分とする除草剤並びにその使用方法。
【効果】本発明の化合物は、顕著な除草効果と、優れた作物−雑草間の選択性等の特性を兼ね備えた除草剤で、特に水田用除草剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−２Ｃ（５−ＨＴ_２Ｃ）受容体アゴニストとして有用である、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式１−３のアミド化合物および場合により式１−４のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式２−１のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】フッ素基を官能基として有するイリジウム錯体の単量体、ヒドロキシ基を官能基として有するカルバゾール誘導体の単量体、およびそれらが主鎖に結合した共重合体が開示される。
【解決手段】燐光物質であるイリジウム錯体と正孔輸送能力に優れたカルバゾール誘導体の単量体を合成して共重合体を形成する。共重合体の形成時、イリジウム錯体の含量調節は容易になり、主鎖にカルバゾール誘導体およびイリジウム錯体が含まれるので、発光素子の製作時、熱に強い特性を有し、高い化学的安定性を有する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ１及びＲ２は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、Ｒ３は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４はアリール又は複素環であり、Ｒ５は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の５員環〜７員環であり、Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、等の２価の結合基を表す。） （もっと読む）