式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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【化１】


本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規なフェニルピペラジン誘導体の群並びにこれらの化合物の製造方法に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブンヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む（しかし、これらに限定されない）出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ¹は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ’（式中、Ｒ’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである）であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−（ＣＨ_２）_ｎ−モルホリニルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子２個により場合により置換されたベンジルであるか、または−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ピリジニルであり；Ｘは、−ＣＲ^４Ｒ^４’−または−ＣＲ^４Ｒ^４’−Ｏ−であり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−ＣＨ_２−２−［１，３］ジオキサラン−であり；ｎは、０、１または２である］で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、Ｈ１は複素環式基等であり、Ａ１は単結合等であり、Ｐ２はフェニル基等であり、Ａ２はアルキレン基等であり、Ｃ１はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、Ｃ１における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。）
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物（Ｉ’）、（ＩＩ’）又は（ＩＩＩ’）：


（式中、Ｈ１、Ａ１、Ｐ２、Ａ２及びＣ１は前記定義のとおりである。）
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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【課題】 近赤外線カットフィルターに使用される有機溶媒や樹脂に対する溶解性が高く、透明性の高いフィルムを形成できるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルターを提供する。
【解決手段】 一般式（１）又は（２）で表されるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルター。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、銅触媒を用いる交差カプリング反応によるＮ−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】３−イソオキサゾールカルボン酸の製造中間体として有用な５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸類を高収率、かつ工業的に有利に製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（ＩＶ）
【化１】



（式中、Ｒ^１はアルキル基またはアラルキル基を表す。）
で示されるオキシム化合物を、次亜塩素酸塩の存在下に下記一般式（Ｖ）
【化２】



（式中、Ｒ^２はアルキル基を表す。）
で示されるビニルエーテル化合物と反応させることを特徴とする、下記一般式（ＩＩ）
【化３】



（式中、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義のとおりである。）
で示される５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸エステル、または該５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸エステルおよび下記一般式（ＩＩＩ）
【化４】



（式中、Ｒ^２は前記定義のとおりである。）
で示される５−アルコキシ−３−イソオキサゾリンカルボン酸の混合物の製造方法。 （もっと読む）

抗精神病薬を用いた頭痛の治療方法を提供する。抗精神病薬および抗精神病薬を迅速に送達するための装置を含む、頭痛を治療するためのキットも提供する。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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ポリマー組成物中のカーボンブラック、酸化カーボンブラック、シリカ、他の鉱物系充填剤又はそれらの混合物の分散性を、ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂの使用によって改善する。ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂにおいて、Ｑは、不飽和炭素−炭素結合に１,３-双極子付加することが可能な双極性の窒素含有部分であり、Ｂは、オキサゾリン、チアゾリン、アルコキシシラン又はアリルスズ部分であり、Ａは、ＱとＢの間に橋かけを形成する連結原子又は基である。
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本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。本発明によって提供される化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

【課題】
副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れる光学活性な複素環化合物、その製造方法、及び医薬用組成物を提供する。
【解決手段】
例えば、式［Ｉ］


[式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を、Ｑ_１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３の整数を表す。）、又は−ＣＨ＝ＣＨ−を、Ｒ_１は、置換されていてもよい（アルキル基又はフェニル基）等を、Ｒ_２は置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよい（アルキル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基等）を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基等をそれぞれ表す。]で表される複素環化合物、その複合体、その製造方法及び医薬用組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れている光学活性化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


〔式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｑ_１は、炭素数０〜３のスペーサー基を、Ｒ_１は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２は、置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、置換されていてもよいフェニル基、式：−ＣＯ−Ｒ_８、又は式：−Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ_８で表される基を表す。Ｒ_８はアミノ基、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を表す。〕で表される複素環化合物、またはその複合体を有効成分として含有する消炎鎮痛剤組成物、及びアレルギー性疾患治療剤組成物。 （もっと読む）