本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSの阻害剤でありかつしたがってこれらのプロテアーゼによって仲介される疾患の治療において有用である化合物を目的とする。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物およびそれらの調製法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（Ａ）１価または２価の銅化合物；（Ｂ）式（１）


で示される光学活性なビスオキサゾリン化合物；（Ｃ）Ａ−ＭＦ_６［但し、ＡはＬｉ，Ｎａ，Ｋ，Ａｇまたはトリチル基を表し、ＭはＰ，ＡｓまたはＳｂを表す］で示されるフッ素化合物；の３成分を作用させてなる不斉銅錯体の存在下に、プロキラルなオレフィンとジアゾ酢酸エステルとを反応させることを特徴とする光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の製造方法。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は以下に示される、エノンエステルの工業的に有利な製法を提供する。

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一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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少なくとも第１非フルオラス化合物と第２フルオラス化合物とを含む化合物の混合物から少なくとも第１非フルオラス化合物を分離する方法であって、前記化合物の混合物を非フルオラス固（固定）相に導入し、フルオラス溶出流体（移動相）で溶出することを含む前記方法。１つの実施態様では、非フルオラス固相は、自然状態で極性を有する。前記方法は、さらに適切な有機溶媒での第２相溶出を含んでもよい。化学反応を行う方法であって、少なくとも第１フルオラス化合物と第２化合物とを混合し、ここで第１フルオラス化合物はフルオラス特性において第２化合物と異なっており、第１混合物を、第１フルオラス化合物及び第２化合物の少なくとも１つを変換する条件に曝して、少なくとも第３化合物を含む第２混合物を与え、第２混合物を非フルオラス固相に導入し、フルオラス流体で溶出することを含む前記方法。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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【課題】 有毒な試薬を用いることなく、安価で容易に、カラム精製工程がなく工業的に有利な(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンを安定に製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（２）
【化１】


（式中、Ｒ¹はアルキル基を示す。）で表される(R) 又は (S)-バリン誘導体をアリールマグネシウムハライドを用いたグリニヤール反応に付し、次いで加熱により分子内閉環させることを特徴とする、式（３）
【化２】


（式中、Ａｒはアリール基を示す。）で表される(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンの製造法。 （もっと読む）

本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、ベンズオキサゾロン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、及び運動障害、特にパーキンソン病の治療における薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、ＯＰＧ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、請求項及び発明の詳細な説明に定義した通り。）及びその製造方法に関する。本発明は、又、これらの化合物の薬品としての使用、特には呼吸器疾患治療薬としての使用にも関する。
【化１】

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本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な一般式Ｉの尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の尿素誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置に、特に泌尿器系障害または疾患、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中；並びに、喘息、慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）、風邪、咳、くしゃみ、急性および慢性気管支炎を含む気管支炎、細気管支炎、鼻炎、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、粘膜炎、副鼻腔炎、アレルギー、外来の刺激物、例えば喫煙、スモッグ、職場での高レベルの大気中ＳＯ_２および有毒ガスなどに関連する障害、および気道反応亢進、乳製品不耐性、ロフラー肺炎、気腫、嚢胞性線維症、気管支拡張症、肺線維症、塵肺症、コラーゲン血管疾患、肉芽腫症、喉頭炎、咽頭炎、肺炎、胸膜炎、持続性喘息および慢性喘息様気管支炎などの呼吸器疾患および炎症性障害の処置に有用である。式Ｉ中、ｎは、０、１、２、３または４を表し；Ｘは、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮ（Ｒ^１０）を表し、ここで、Ｒ^１０は、水素またはＣ_１−６アルキルを表す。
【化１】

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本発明は、式Ｉで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる：


式中、ＹとＺの間の点線は、任意の二重結合を表し；２つのＲ₄基の間の点線は、２つのＲ₄基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子４〜６個の任意の複素環を表し；Ｙは、Ｎ、ＣＲ₆またはＣ＝Ｏであり；Ｚは、Ｎ、ＮＲ₇、ＣＲ₅またはＣ(Ｒ₅)₂であり；Ｒ₂は、０〜３個のＲ₁で置換されたアリールまたは０〜３個のＲ₁で置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₃は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；ｎは、０〜４の整数であり；ｘは、１〜２の整数であり；他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は、式Ｉまたは式ＩＩを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する：ここで、Ｂ、Ｒ、Ｘ、ＡｒおよびＹは、本明細書において定義されている。本発明はまた、上記化合物を製造および使用する方法を提供する。本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下：ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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