【課題】高収率で安価に下記式（VI)で示される化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】次式（I）:
【化１】


[式中、R¹は低級アルキル基、アリル基、フェニル基、ベンジル基を示す。] の水酸基を、テトラヒドロピラニル基又は置換基を有するシリル基で保護する第１工程、エステル加水分解して次式（III）:
【化２】


[式中、R²はテトラヒドロピラニル基、置換基を有するシリル基を示す。]
の化合物にする第２工程、この化合物を混合酸無水物に変換した後、光学活性4-フェニル-2-オキサゾリジノンと反応させる第３工程、得られた化合物を脱保護する第４工程からなる次式（VI）
【化３】


で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³及びＹ⁴が請求項１に定義された通りである構造式（Ｉ）の化合物；又はその塩もしくはそのＮ酸化物。さらに、本発明は、構造式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺虫、殺ダニ、殺軟体動物及び殺線虫組成物、及び昆虫、ダニ目動物、軟体動物及び線虫などの有害生物を駆除し制御する目的でのこれらの組成物の使用方法に関する。
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本発明は、モルホリニルおよびピロリジニル類似体、それらを含有する医薬組成物、ならびにウロテンシンＩＩのアンタゴニストとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】ネルフィナビル・メシラートに関するそして含む、ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成における化学中間体の製造に関する方法を開示する。
【解決手段】本発明の方法は、テトラヒドラン誘導体をオキサゾリンに転化し、ネルフィナビルの製造のための重要な反応中間体を提供する。さらに、エポキシ−テトラヒドロフランからのキラルアミノアルコールの製造のための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】良好なラジカル重合性と電荷輸送性を有し、成膜性や他のモノマーとの相溶性、耐摩耗特性に優れ且つ電気的特性が良好で且つ白斑点等による画像欠陥が少ない長寿命な電子写真感光体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される連鎖重合性化合物。
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【課題】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールを簡便且つ安全に、収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


【００１５】
で表されるジブロモホルムオキシムに、塩基存在下、２−メチルプロペンを反応させることを特徴とする、式（２）
【化２】


で表される３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールの製造方法及び３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール。
【効果】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールが短時間で収率良く製造される。原料の取り扱いも簡単で、作業安全性もジクロロホルムオキシムを用いる場合よりもはるかに向上しており、工業的製造方法としてきわめて有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式


で表される化合物またはその塩などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２により産生される活性な色素タンパク質を産生および精製する方法を提供する。色素タンパク質は、医薬組成物の開発、および癌または細菌感染などの疾患の治療に有用である。Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２色素タンパク質は、アポタンパク質と９員エンジインを含む発色団の非共有結合複合体である。本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２発色団の新規なアイソフォームおよびその新規なアイソフォームを含む色素タンパク質を提供する。
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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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【課題】有機／フッ素系相分離技術を利用して有機目的分子を合成する方法を提供すること。
【解決手段】ａ．第１の有機化合物と第１のフッ素化反応成分とを反応させ、フルオラス基を前記第１の有機化合物に結合させて第２のフッ素化反応成分を得るステップ、ここで、前記フルオラス基は、反応スキームにおける前記第２のフッ素化反応成分からフッ素含有目的生成物が形成されるのに充分なフッ素を含有しており、反応スキームが有機／フッ素系相分離技術によって過剰ないかなる第２の有機化合物及び前記反応スキームにおいて生成されるいかなる有機バイプロダクトからも分離可能な少なくとも前記第２の有機化合物との少なくとも１つの反応を有する、
ｂ．前記反応スキーム中で前記第２のフッ素化反応成分を反応させて前記フッ素含有目的生成物を得るステップと、
ｃ．前記フッ素含有目的生成物をいかなる第２の有機化合物及びいかなる有機バイプロダクトからも分離するステップと、
ｄ．前記フッ素含有目的生成物を反応させて前記フルオラス基を開裂して前記有機目的生成物を得るステップとを有する、有機目的分子を合成する方法。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、アルキル等を表し、R¹はアルキル、フェニル等を表し、R²は水素原子、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル等を表し、R³はハロアルキル等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）