本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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【課題】酸トラップ能、機械的及び化学的安定性、高温でのリン酸保液能の向上したポリベンゾオキサジン系化合物、これを含んだ電解質膜、及びこれを採用した燃料電池を提供する。
【解決手段】一官能性第１ベンゾオキサジン系モノマー、多官能性第２ベンゾオキサジン系モノマーのうち選択された一つ、及び架橋性化合物の重合生成物であることを特徴とするポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体、これを含む電解質膜、及びその製造方法、該ポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体を含む電解質膜を具備した燃料電池を提供する。これにより、該ポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体は、ベンゾオキサジン系化合物の強い酸トラップ能を有し、架橋により機械的特性向上及びポリリン酸に対する溶解性質が除去されて化学的に非常に安定する。これを利用して製造された電解質膜は、高温でリン酸保液能にすぐれるだけではなく、機械的、化学的安定性が非常に改善される。 （もっと読む）

本出願は、新規なイミノオキサゾリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および、また疾患、特に血栓塞栓症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


（式中のＲ_１、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｍは明細書で定義する。）を、遊離形態または塩の形態で、単独またはワクチン成分と組み合わせて、魚寄生虫、特に海シラミの制御に使用することに関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 含窒素複素環化合物を工業的に効率よく製造するための方法を提供する。
【解決手段】 ヨウ化物塩と次亜ハロゲン酸塩またはエステルの存在下で、遷移金属化合物の非存在下、アミドとオレフィンの反応により、アジリジン化合物，及びオキサゾリン化合物を得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ある種のピペラジンおよびピペリジン誘導体のＮ−オキシド、ならびにこれらの化合物の製造方法に関する。また本発明は、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである。また本発明は、疾病または症状を処置または予防するための薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである、疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、ＣＮＳ障害の処置、特に、広汎な不安障害およびパニック障害を含む、不安障害、強迫障害、攻撃性、耽溺（渇望を含む）、鬱病、自閉、めまい、精神分裂病および他の精神障害、パーキンソン病、および認知および記憶の障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書に与えられる意味を有する一般式（１）を有する。
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本発明は、一般式（ＩＩ）の化合物の有機触媒された速度論的ラセミ体の分割のための方法に関する。従って、一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の鏡像異性体的に富化された化合物の触媒量の作用は、一方では鏡像異性体的に富化された、場合によりＮ−アシル化されたβ−アミノ酸を、他方では鏡像異性体的に富化された４，５−ジヒドロオキサジン−６−オン（オキサジノン）を得ることができる。対応する鏡像異性体的に富化されたβ−アミノ酸は、簡単な加水分解によって容易に分離可能な種類の化合物から形成されうる。
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法の提供。
【解決手段】本発明は、下記の式Ｉを有する、５−ＨＴ₁アゴニストまたは５−ＨＴ₁アンタゴニストが適応されるうつ病、不安、片頭痛、強迫性障害（ＯＣＤ）および他の障害を処置または防止することにおいて有用である選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法に関連する。


（式中、Ｘ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に提供される定義を有する）。 （もっと読む）

本発明は、患者の眼の高眼圧に関係する緑内障および他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ_２受容体のＥＰ_４サブタイプである強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリング過程を介在するための本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。

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本発明は、テトラヒドロベンゾオキサジン（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、炭化水素基で；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立してＨ、ＯＨまたは炭化水素で、またＲ²〜Ｒ⁵は、少なくとも１つの置換基が４〜３０００個の炭素原子を有し、残りの置換基が、炭化水素基である場合、１〜２０個の炭素原子を有するという条件で、第２、第３のテトラヒドロオキサジン環を形成することができる）の光、酸および熱の影響に対して不活発な有機材料、特にタービン燃料を安定させる安定剤としての使用に関する。
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【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

ネフォパムは、ADDまたはADHDなどの情動障害の治療のための薬剤を製造するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

【課題】 動物害虫撲滅に有用な置換ビフェニルオキサゾリンの提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


式中、Ｒ¹およびＲ²がそれらの結合した炭素原子と一緒になってハロゲン置換された５−もしくは６−員の複素環式環を形成し、Ｘが水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシを示し、ｍが０、１もしくは２を示す式（Ｉ）の新規な置換ビフェニルオキサゾリン、その製造方法、新規な中間生成物、並びに動物害虫を撲滅するための置換ビフェニルオキサゾリンの使用。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒは式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ
【化２】


の基を示し、
Ｒ_１は４−ハロゲンブト−２−エニルであり、
Ｒ_２は低級アルキルまたはシクロアルキルを意味し、
Ｒ_３は低級アルコキシであり、
Ｒ_４は低級アルコキシ低級アルコキシを示すか、またはＲが式（Ｉａ）の基であるとき、それはヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルコキシまたは式Ｉｅ
【化３】


の基であり、
Ｒ_５は反応性エステル化ヒドロキシを意味し、
Ｒ_６はアジドであり、そして
Ｒ_７は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール低級アルキルを示す〕で示されるピロカテキン誘導体およびそれらの塩は薬剤のための活性成分の製造における価値ある中間体である。
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